Sermorelin概述
舍莫瑞林(Sermorelin )是人工合成的具有29个氨基酸多肽的生长激素释放素,是内源性促生长激素释放激素(GHRH)的氨基末端片段,具有显著的调节生长的效应。提出神经肽/神经递质、激素及细胞因子是神经系统、内分泌系统及免疫系统三大系统间相互调节的“共同语言”。免疫系统除本身非常精细的调节机制外还受到神经-内分泌-免疫网络的调节。
这种药物今天可以被称为激素生产生长因子 – 缩写为GRF（1-29）或GHRF组。 由于它对人体起作用，因此它是GHRH系列中最安全的肽。 Sermorelin – GRF 1-44的类似物 – 下丘脑分泌的天然激素，其靶标是脑垂体腺。
修饰的GRF组分（1-29）是在位置27,15.8和2处具有取代Gln，D-Ala，Ala和Leu的释放GHRF（生长因子激素）的合成修饰。取代数据产生稳定的肽：
•排除DPP-IV在第2位的替代;
•减少天然氨基酸取代位置8时酰胺水解或天冬酰胺的置换;
•提高生物活性 – 15;
•防止甲硫氨酸的氧化 – 27。
Sermorelin药理
Sermorelin化学结构
舍莫瑞林是不同于促生长激素释放激素(GHRH)的人工合成多肽,通过促使垂体释放生长激素。实验结果表明,舍莫瑞林能拮抗免疫抑制剂环磷酰胺所致的小鼠免疫抑制作用。机体的免疫系统中,巨噬细胞在特异和非特异性细胞免疫功能和免疫调节中发挥重要功能。舍莫瑞林可使免疫功能低下小鼠的免疫器官胸腺和脾脏重量明显增加,提高单核吞噬细胞吞噬功能,提示能增强小鼠非特异性免疫功能。环磷酰胺可抑制T淋巴细胞的增殖能力,舍莫瑞林可明显对抗CY对淋巴细胞的毒性作用,使T淋巴细胞的增殖能力有所恢复。
二硝基氯苯(DNCB)是一种半抗原,一旦渗入皮肤即与皮肤蛋白结合成完全抗原,刺激T淋巴细胞增殖成致敏淋巴细胞,再次接触DNCB会产生迟发型超敏反应,通过耳肿胀度可判断机体细胞免疫功能,舍莫瑞林可增加免疫抑制小鼠的耳肿胀度。同时还提高IL-2的含量,IL-2主要由T淋巴细胞产生,故也可间接反映细胞免疫的功能。上述结果提示,舍莫瑞林可提高免疫抑制小鼠的细胞免疫功能,说明其具有一定的免疫调节作用,可使受抑制的免疫功能恢复至接近正常水平,尤其是高剂量的作用更为明显,但高低剂量间无显著性差异,说明无剂量依赖性。其机制可能是通过促进生长激素(GH)的释放而发挥作用,GH是一种垂体前叶激素,对免疫系统有广泛影响,几乎对所有的免疫细胞都具有促进分化和增强功能的作用,GH对免疫系统的调节可能是通过调控淋巴组织的生长来实现的,所以舍莫瑞林对免疫系统的增强作用也可能通过GH进行；另一种可能性是舍莫瑞林本身具有增强免疫机能的作用,具体机制有待进一步研究。
该药物增加IGF-1的含量，并增加肌肉负荷和MGF。 在Sermorelin对脑垂体的影响下，GH被释放，其在肝脏中代谢为IGF-1。 血液中IGF-1含量的增加可加速新陈代谢，并引起骨骼和器官新组织的生长。 用肌肉负荷MGF-代谢物IGF-1观察肌肉组织的快速生长和恢复。
主要效果：
•增加肌肉质量;
•减少脂肪量;
•提高骨组织的质量;
•加强免疫系统;
•改善整个心血管系统和心脏的功能。
肽Sermorelin服用指导
– 使用无菌注射用水;
– 首先应该用酒精擦拭瓶子上的橡胶盖。 在带有Sermorelin的小瓶中加入3ml水。 胰岛素注射器的使用将允许您准确确定剂量：16μgSermorelin是以每100ED分一次获得，或者您可以添加2ml。 在这种情况下，一个部门（1ED）将是25mg的药物。
剂量和剂量方案
药物的最佳日剂量是使用1公斤体重1μg的比例。 所得日剂量应分为三次/注射：早晨（醒后即刻），白天（最好在运动前）和睡前就诊。
注射之间不应形成破裂超过4小时。
储存条件：
在冰箱中，温度为2-8℃。在冰箱中以药物储存的稀释形式。
副作用：
Sermorelin是如此的安全，即使在美国也可以规定儿童 – 这是治疗GH缺乏症的一个很好的补救方法，因此，它被规定给减肥患者。
舍莫瑞林(SERMORELIN)
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