关于醋酸舍莫瑞林注射液瑟莫瑞林是生长激素释放激素 (GHRH) 的结构截短类似物。它由下丘脑产生的天然神经激素的前 29 个氨基酸组成。瑟莫瑞林是 GHRH 类似物药物类中使用最广泛的成员。它可以显著促进垂体细胞合成和释放生长激素 (GH)，从而提高动物和人类血清中 GH 和胰岛素样生长因子 1 (IGF-1) 的浓度。它能够影响影响垂体前叶 GH 分泌的激素信号的协同作用，包括 GHRH、生长抑素、胰岛素样生长因子 (IGF) 等。GHRH 和生长抑素分别对生长激素进行正向和负向的相反调节，从而形成 GH 分泌的节律性昼夜节律模式。
因此，Sermorelin 给药可改变 GH 分泌的脉冲幅度和频率。在 Sermorelin 刺激垂体释放 GH 后，它会增加肝脏和外周组织中 IGF-1 的合成。
生长激素释放素作用于垂体中的生长激素释放激素受体 (GHRHr)，以调节细胞活动。GHRHr 是内源性激素 GHRH 和生长激素释放素的天然受体。该受体通过刺激直接调节生长激素释放，并通过与生长抑素的反馈关系间接调节生长激素释放。
舍莫瑞林进入血液后很容易降解，生物半衰期约为 10-20 分钟。由于舍莫瑞林的生物半衰期和生物利用度，儿童生长激素缺乏症患者必须每天皮下注射数次，定期进行治疗。然而，每天一次的剂量足以治疗大多数成人发病的生长激素不足症。据报道，三 ( 3 ) mcg/kg 皮下注射舍莫瑞林可模拟自然发生的 GHRH 介导的生长激素释放反应。
除了增加 GHRH 的产生和分泌之外，它还会通过增加慢波睡眠 (SWS) 的时间量来影响睡眠模式，同时增强与睡眠相关的 GH 分泌并减少皮质醇分泌。
为了发挥其所有有益作用，Sermorelin 需要功能正常的垂体和大量外周组织。这是因为 Sermorelin 依赖内源性受体控制激素分泌腺体和组织。更准确地说，功能正常的垂体前叶中的生长激素细胞需要功能正常的生长激素释放激素受体 (GHRHr)。
作用机制
舍莫瑞林本质上模仿了下丘脑肽 GHRH。舍莫瑞林直接作用于垂体，刺激生长激素细胞产生和分泌 GH 的能力。舍莫瑞林在发育过程中增加生长激素细胞的增殖。随着血清 GH 的增加，下游效应也随之产生。胰岛素样生长因子 (IGF-1) 是一种常用作生长激素疗法替代品的著名激素，已知在使用舍莫瑞林后其水平会增加。IGF-I 会负向调节 GHRH 介导的 GH 分泌。
舍莫瑞林能够影响影响 GH 轴的激素信号协调。垂体前叶的 GH 分泌受 GHRH、生长抑素和 GH 促泌剂调节。GHRH 和生长抑素对生长激素的正向和负向调节产生了有节奏的昼夜节律 GH 分泌。GH 通过向靶细胞发出信号来刺激，最显著的是增加肝脏和外周组织中 IGF-1 的合成。
生长激素释放肽作用于垂体中的生长激素释放肽，调节细胞活性物质。生长激素释放肽是内源性激素 GHRH 的天然受体，GHRH 是由下丘脑产生的信号激素。该受体除具有许多其他功能外，还控制生长激素的释放，主要通过抑制生长抑素活性来实现。
禁忌症和注意事项
告知医生您可能使用的所有处方药和非处方药，尤其是：皮质类固醇和甲状腺药物。此药可能会影响某些实验室测试的结果（例如无机磷、碱性磷酸酶）。确保实验室人员和医生知道您正在使用这种药物。未经医疗保健提供者批准，请勿开始或停止使用任何药物。甲状腺功能减退症：未经治疗的甲状腺功能减退症会危及对 Sermorelin 的反应。应在开始治疗前和治疗期间进行甲状腺激素测定。如有指征，应开始甲状腺激素替代疗法。颅内病变：临床试验中没有研究因颅内病变而导致 GH 缺乏的患者；不建议对此类患者进行 Sermorelin 治疗。肥胖、高血糖或高脂血症：肥胖和高血糖以及血浆脂肪酸升高的患者中均观察到低于正常的 GH 反应。
不良反应/副作用
如果注射部位出现疼痛/肿胀/发红（约 16% 的患者出现这种情况），请立即就医寻求医疗建议。rhGH（非 Sermorelin）的其他可能但不太常见的副作用包括上呼吸道疾病、神经敏感、失眠、抑郁、恶心、甲状腺功能减退、胸痛、男性乳房发育、头痛、潮红、吞咽困难、头晕、多动、嗜睡、荨麻疹和骨痛。如果您出现吞咽困难、呕吐和胸闷，请立即致电您的医疗保健提供者。据报道，长期皮下注射大剂量 Sermorelin 后会产生抗体，但其临床意义尚不清楚。抗体似乎不会影响生长激素的释放，也似乎与特定的药物不良反应特征无关。没有报告全身过敏反应。据报道，一名产生抗体的患者出现了暂时性过敏反应，表现为注射部位严重发红、肿胀和荨麻疹。此外，服用它可能会降低胰岛素敏感性，从而使血糖升高到对糖尿病患者有害的水平。它还可能降低三碘甲状腺原氨酸 (T3) 水平，因为它会降低体内钠、钾和磷的水平。
贮存条件
将干粉储存在 68°F 至 77°F（20°C 至 25°C）的环境中，远离高温、潮湿和光照。配制后，请将此药放入 36°F 至 46°F（2°C 至 8°C）的冰箱中。将所有药物放在儿童接触不到的地方。使用后丢弃任何未使用的药物。请勿冲洗未使用的药物或将其倒入水槽或排水管中。
参考文献
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舍莫瑞林(SERMORELIN)
醋酸舍莫瑞林注射液 （冷冻干燥）（每支）6毫克 9毫克15毫克
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