屈他雄酮(Drostanolone)
中文名称:屈他雄酮
中文同义词:屈他雄酮;(2A,5A,17B)-17-羟基-2-甲基雄烷-3-酮
英文名称:Drostanolone
分子式:C20H32O2
分子量:304.47
屈他雄酮是双氢睾酮的衍生物,不转雌也不储水,无需考虑雌性激素带来的副作用。无肝脏毒性,长效曲他雄酮和睾酮有协同作用,有很高的雄性特征,提高身体的干度和肌肉的硬度。适合在减脂或备赛期间使用。
屈他雄酮产品性能
力量增加:★ ★ ★ ★
肌肉增益:★ ★
减少脂肪/水分:★ ★ ★ ★
副作用:★ ★
效果保持:★ ★ ★
包装:油剂
规格:200mg/ml×10ml/瓶
外观:注射
用量:200-600mg/周
周期:6~12周
雄激素指数 25-40
合成代谢指数 62-130
雌激素活性 无
孕激素活性 低(无研究资料)
常见商品名 Masteril,Drolban,Mastabol,Drostanolone,Drostopro。Drostanolonum,Mast-100,Mastebolin,Mast-Depot,P-Drostanolon,Mastabolic,Mastagen,Mastblood,Masterone,Nomasteron ,Remastril
屈他雄酮,以Drolban、Masteril和Masteron等品牌出售,是一种雄激素和合成代谢类固醇(AAS) 药物,曾用于治疗女性乳腺癌,但目前已不再上市销售。它是通过肌肉注射给药的。
曲他雄酮简介:
曲他雄酮最常见的商品名是Drostanolone propionate,它是一种独特的合成代谢类固醇,衍生于DHT(二氢睾酮),通过在碳2位添加甲基来改变它这可以通过骨骼肌中发现的3-羟基类固醇脱氢酶保护激素免受代谢分解,这种结构变化使曲他雄酮大大增加了合成代谢性质,使得比非甲基化的曲他雄酮更显著更有效地促进肌肉组织的生长,形成了它独有的风格。曲他雄酮在健美运动中非常受欢迎;大多数时候,它经常被用于运动员备赛,非赛季增维度,甚至用作(抗雌药物)芳香酶抑制剂(AI),曲他雄酮是备赛运动员一个很好的选择,因为它在cycle当中可以协同来控制雌激素水平和身体的储水。
曲他雄酮历史:
丙酸曲他雄酮最早在1959年由Syntex公司与其他众所周知的类固醇一起被研发出现,同时研发的还有康复龙Anadrol和甲基曲他雄酮methyldrostanolone(Superdrol)。大约十年后,曲他雄酮作为处方药产品引入。Lilly与Syntex达成协议,将某些研发费用分摊,以换取推销该研究结果的权利。因此,Lilly将以Drolban品牌在美国销售曲他雄酮,而Syntex将在其他市场销售/许可。产品包括比利时的Masteron(Sarva-Syntex)和葡萄牙(Cilag),英国和保加利亚的Masteril以及西班牙的Metormon,在诸如Permastril(法国Cassenne),Mastisol(Shionogi,日本)和Masterid(Grunenthal,如此)的流行制剂中也发现了曲他雄酮。
美国食品和药物管理局批准了丙酸曲他雄酮用于治疗绝经后妇女不能手术的晚期乳腺癌,这是曲他雄酮在所有国际市场中药剂的主要临床指征。处方文献提醒医生和女性患者,与等剂量的丙酸睾酮相比,使用丙酸曲他雄酮的雄性化程度要低得多,这对于雄激素敏感的患者来说,是一种很好的替代药物。尽管如此,曲他雄酮给定的剂量水平(每周300mg)相对较高,并且文献也提醒我们,仍然经常发生轻微的男性化症状,例如声音加深,痤疮,面部毛发生长和阴蒂增大。
曲他雄酮在1970年代和80年代的运动员中非常受欢迎,而它在医疗市场的表现却是昙花一现,并不是那么令人满意,不久之后,制造商开始自愿停止在各种市场上销售丙酸曲他雄酮,这可能是由于更有效的乳腺癌治疗方法的出现,以及这一治疗阶段类固醇处方的缓慢下降。最早的停止销售之一的是美国的Drolban,它在1980年代后期被市场淘汰。Permastril和Metormon也很快就被淘汰了。最后剩下的含有曲他雄酮的西方制剂是来自比利时的Masteron,它在1990年代后期消失了。至今曲他雄酮仍然在美国药典上列出。
曲他雄酮常见产品规格:
曲他雄酮不再作为处方药制剂生产,全部由实验室生产,常见包装以及规格由1ml和10ml,lml安瓿瓶和10ml西林瓶装载,常见含量有:75mg/ml,100mg/ml
曲他雄酮结构特征:
曲他雄酮(英文名Drostanolone,也称为dromostanolone)是双氢睾酮的修饰形式。它的不同之处在于在碳-2(α)处引入甲基,其通过提高其对骨骼肌组织中3-羟基类固醇脱氢酶的代谢抗性而显着增加类固醇的合成代谢强度。丙酸曲他雄酮是一种改良形式的曲他雄酮,其中丙酸酯已连接到17-β羟基上。酯化类固醇的极性小于游离类固醇,并且从注射区域吸收更慢。一旦进入血流,就除去酯,得到游离(活性)曲他雄酮。酯化类固醇旨在延长给药后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化)类固醇相比,注射频率相对更低。丙酸曲他雄酮注射后的半衰期为约半天,cycle种通常安排每日或隔日注射一次,庚酸曲他雄酮(Drostanolone Enanthate)也在一些品牌种有,庚酸曲他雄酮不需要经常注射,但与丙酸版本相比,它有点罕见。市场上所有曲他雄酮的大部分都是丙酸曲他雄酮。
丙酸曲他雄酮药代动力学
生物利用度 口服:0-2% ,注射:100%
代谢途径 肝脏
半衰期 肌肉注射:0.8天
排泄途径 尿液
丙酸曲他雄酮通过口服途径虽然仍然有效,但活性非常低,几乎无活性,所以必须通过肌内注射给药.
丙酸曲他雄酮功能特性:
在功能基础上,曲他雄酮因其作为唯一具有强抗雌激素特性的合成代谢类固醇而闻名。这种类固醇不仅不带有雌激素活性,而且它实际上作为抗雌药物。这就是它在治疗乳腺癌方面有效的原因。事实上,在医疗领域中曲他雄酮和他莫昔芬(Nolvadex)的组合经常被用于治疗绝经后妇女治疗不能手术的乳腺癌。这也使它成为健美运动员中的一种流行的类固醇,由于曲他雄酮可以提供的肌肉视觉上的硬化效果,这在减脂cycle中曲他雄酮也非常受欢迎。
曲他雄酮具有相对较低的合成代谢和雄激素等级;然而,这些评级有些误导。重要的是要记住,曲他雄酮的基础DHT对雄激素受体具有更强的结合亲和力,同时双氢睾酮的雄激素指数是睾酮五倍。这些特征使得曲他雄酮在减脂中可以促进更精益的外观,也可以帮助减脂。大多数所有合成代谢类固醇都以提高代谢率而着称,但强雄激素具有直接促进脂解作用的倾向。
作为一种合成代谢类固醇,曲他雄酮并不以促进肌肉质量增加而闻名。它在医疗领域从未被用于治疗肌肉萎缩,并且几乎总是在备赛运动员的备赛计划中发现,同时,曲他雄酮可以促进力量的显著提升,这对于一些倾向于力量的运动员也是极具吸引力的。这一切的特征表现使得曲他雄酮的效果将在减脂周期中大展拳脚,然而,为了真正体会到效果,使用者需要非常低的体脂。这就是为什么曲他雄酮最常见于备赛周期结束时,因为在这个阶段个体应该已经相当瘦。使用曲他雄酮将帮助他减掉最后一点脂肪,这也将确保他的体格尽可能地坚硬狰狞。对于那些不具备竞争力高体脂的健美运动员,曲他雄酮的使用效果可能并不那么显着,使用曲他雄酮的最佳阶段是在身体脂肪低于10%时,这个时候你可以看出曲他雄酮的显著效果。
曲他雄酮副作用:雌激素
曲他雄酮不会被身体芳香化,并且它不带任何孕激素性质,这种类固醇不可能产生雌激素副作用。这意味着你不用担心乳头雌化和储水,你也不用担心雌激素水平过高带来的一系列副作用。由于这种类固醇的使用,不需要抗雌激素; 如上所述,它本身可以产生抗雌激素作用。但是,根据使用者的实际cycle安排,可能需要抗雌激素。
曲他雄酮副作用:雄激素
因为曲他雄酮属于DHT衍生物,其存在一定的雄激素活性,可能引起包括痤疮,遗传性脱发的加速和体毛生长。值得庆幸的是,曲他雄酮具有中等水平的总雄激素活性,尽管它是强效雄激素DHT的直接衍生物。然而,实际使用出现的情况根据每个人的身体差异敏感性各有不同。曲他雄酮对于遗传性脱发的影响相对于其他类固醇较为明显,因为它是双氢睾酮衍生物。还有一个重要的一点; 曲他雄酮不会被5-α还原酶代谢,这是负责将睾酮转化为二氢睾酮的酶。因为曲他雄酮本身就是DHT了,它也不需要转化,这意味着曲他雄酮的雄激素性质不会受到5-α还原酶抑制剂如非那雄胺的强烈影响。由于其雄激素性质,曲他雄酮会在女性使用者中产生雄性化症状。
雄性化症状可包括体毛生长,声带加深和阴蒂增大,但对于女运动员来说,并不推荐使用曲他雄酮。如果使用了它并且相关症状开始出现,立即停止随着体内激素水平的下降,可以使副作用逐渐消失。如果症状被忽略,很可能变成不可逆转的情况。
曲他雄酮副作用:心血管
曲他雄酮会对胆固醇产生显着影响。这会导致LDL胆固醇(坏胆固醇)的增加,以及HDL胆固醇(好胆固醇)的降低,但是丙酸曲他雄酮对胆固醇的总体影响不会像许多口服类固醇,特别是C17-α烷基化类固醇中常见的那样强烈。然而,与诺龙或睾酮相比,对胆固醇水平的总体影响将更强。曲他雄酮也有可能对血压产生轻微的负面影响,但对大多数人来说这不是问题。
由于曲他雄酮的胆固醇作用,如果你已经患有高胆固醇,你不应该使用这种合成代谢类固醇。如果你足够健康,保持对心血管有益的生活方式非常重要,饮食应该包含大量的欧米茄脂肪酸,饱和脂肪和简单的糖类,还建议进行大量的有氧运动。
曲他雄酮副作用:自身睾酮分泌抑制
曲他雄酮将显着抑制天然睾酮的产生,在使用曲他雄酮时,同时使用外源睾酮非常重要。不使用外源性睾酮将导致大多数人出现低睾酮症状,这不仅伴随着许多症状,而且也非常不健康。
由于大多数人会在减脂cycle中使用曲他雄酮,因此通常不会使用大剂量的睾酮,因为睾酮会引起高水平的雌激素。如果是这种情况,每周100-200mg的低剂量睾酮足以对抗抑制并为提供身体所需的睾酮。
一旦所有类固醇停止使用,并被身体代谢,身体天然睾酮的分泌将再次开始。恢复之前的水平,通常需要几个月。由于恢复缓慢,所以通常在类固醇使用结束后将会开始PCT计划,虽然,PCT不会让你的水平恢复到最高点,这仍然需要时间,但是PCT计划将确保您拥有足够的睾酮以维持正常的身体机能,同时显着缩短总恢复时间。
曲他雄酮副作用:肝毒性
曲他雄酮不是肝毒性合成代谢雄激素类固醇,不会对肝脏造成压力或损害。
曲他雄酮的使用剂量
成年男性的标准曲他雄酮剂量通常在每周300-500mg范围内。通常,这意味着每隔一天注射100mg,大多数人会将曲他雄酮安排使用总共6-8周。医疗用途中对于女性乳腺癌治疗,标准剂量需要每周三次100mg,持续8-12周。这通常会导致可能难以逆转的雄性化症状。然而,即使是这样也比癌症好。对于女运动员来说,每周50毫克的剂量应该绰绰有余,总共4-6周。一些女性如果能够很好地耐受雄激素,也可以使用到每周接近100毫克的剂量。对于大多数女性来说,这个范围的剂量应该是可控制的,但必须牢记个体的敏感性。超过每周100毫克的剂量或超过4-6周使用时间,很可能会在某种程度上产生雄性化症状并且是不可逆的。
屈他雄酮的副作用包括男性化症状,如痤疮、毛发生长增加、声音变化和性欲增强。它没有肝损伤风险。该药是一种合成的雄激素和合成代谢类固醇,因此是雄激素受体(AR)的激动剂,而雄激素受体是睾酮和双氢睾酮(DHT)等雄激素的生物学靶点。它具有中等的合成代谢作用和弱的雄激素作用,这使其副作用轻微,特别适合女性使用。该药没有雌激素作用。屈他雄酮是一种雄激素酯,也是体内屈他雄酮的长效前体药物。
屈他雄酮是什么?
屈他雄酮是DHT衍生出来一款雄性类合成代谢类固醇,它的二号碳位置上增加了一个甲基,这防止了它在体内被骨骼肌内的酶物质分解。同时它的和合成代谢功能也被大大提升。1959年与康复龙一起开发出来,直到1970年问世在临床上用于绝经后的妇女不能手术的乳腺癌的治疗,作为健美提升运动表现常用于减脂的循环中,在竞技健美比赛备赛中依然是必不可少的选择之一。总结这是一款自带抗雌,提升肌肉质感,不长肉基础增强力量,同时提高脂肪分解速率的一款类固醇!
屈他雄酮是唯一一款具有抗雌的类固醇,它可以在合适循环中起到抗雌的作用和减少身体储水。
屈他雄酮的基本结构二氢睾酮雄性激素能力要比睾酮强5倍,有着很强雄性受体结合力,说明他能提高肌肉硬度同时提高脂肪分解效率,一般类固醇都是靠提高代谢率而自称来分解脂肪,虽然它也具备,但是强力雄激素具有直接引起脂肪代谢,让你1+1大于3。
屈他雄酮合成方面,没有增加肌肉的性质,但是他能大大提高力量,对于不需要大肌肉体积运动员很有用。使用最佳阶段体脂肪低于10,你可以看出显著的效果。屈他雄酮使用选择?
非赛季:在增肌循环中屈他雄酮的效果不会很出众甚至微弱,出于增肌可以选择更好的类固醇,有些人会仅仅为了抗雌跟减脂目的,如果增肌期保持低体脂肪问题,那不值得,你应该在饮食中去着手,抗雌问题在增肌循环中各种各样类固醇单单屈他雄酮抗雌能力不足以应付复杂情况。
赛季:屈他更适合适用在减脂备赛循环后期,因为你已经达到很干状态,它能帮你甩掉最后顽固脂肪,使你更干,更硬,更饱满。这时抗雌激素作用也能更上一层楼,体脂肪低于10,屈他雄酮可以帮你达到更好状态,这里是想让你更好掌握好使用前的状态与时机。严格控制热量饮食时候,屈他雄酮能给你不增体重的前提下,爆炸性增长力量,恢复能力提升和肌肉能力的增强。
屈他雄酮使用策略
市面常规:丙酸脂屈他雄酮,甲基口服屈他雄酮,庚酸脂屈他雄酮。男性:丙酸脂屈他雄酮(针剂)一般都是300-400mg/每周,提高肌肉硬度和干度使用6-8周,通常2天给药一次也就是隔天一扎,庚酸脂屈他雄酮就可以频率降低到每周1-2次,口服甲基屈他雄酮每天20-40毫克。
关于女性运动员(针剂)屈他雄酮使用50-100mg/每周,使用周期4-6周,超过每周100毫克以上副作用出现概率也会大大增加。
屈他雄酮不具有增加肌肉围度的类固醇,使用时注意他只能在皮脂很低的情况下才能发挥作用。所以在合理时机,恰当使用屈他雄酮会很有价值。
个人觉得最重要:外抛度所谓外翻,它能让人造成同级别不同维度的感觉。
总结:滥用药物可耻,健康比一切更重要,这路比谁走的远,而不是走的快,有一定训练基础饮食能保证,在是否决定使用药物与否,成年人要对自己负责,并且承受药物带来副作用。
描述:
丙酸屈他雄酮是一种由双氢睾酮衍生出来的可注射类固醇,在这里,双氢睾酮结构与2-甲基基团的改性,可以提升其合成代谢的功能,使得屈他雄酮比睾酮在促进肌肉生长方面更为有效。丙酸屈他雄酮在一些说明书上被描述为“强大的合成代谢类固醇和抗雌激素药物”,它的确有类固醇和抗雌性激素这两个方面的属性。然而,其合成代谢性质被认为是适度的,特别是在使用其他药剂的情况下。这种药物最常用于正在节食的健身者或者是速度训练中的运动员,它可以在提升肌肉硬度,增加精瘦肉的数量和肌强度,降低体脂水平,减少副作用。
历史:
屈他雄酮于1959年首次问世,此外兴泰克还研发出了其他著名的类固醇“康复龙”。但是屈他雄酮大约在问世十年后才被用作处方药。礼来公司和兴泰克药厂达成了协议,双方分摊一定的研发成本,以换取市场研究成果的权利。所以在美国市场,礼来制药旗下的是以丙酸屈他雄酮名称出售,而其他市场则为兴泰克所拥有。下面是包括屈他雄酮在内的一系列产品在其他国家的许可销售情况:比利时的Sarva-Syntex,葡萄牙的Cilag,英国和保加利亚的Masteril、西班牙的Metormon。屈他雄酮丙酸在其他更多地方也很流行,其用名为:Permastril(法国Cassenne药厂)、Mastisol(盐野义制药、日本),和Masterid(格兰泰,德国)。
美国食品和药物管理局批准丙酸屈他雄酮用于妇女绝经后晚期乳腺癌的治疗,这也是FDA在国际市场上对屈他雄酮的临床指导。相关研究文献也提醒医生和女性患者,在同等剂量下服用屈他雄酮的患者男性化反应要比服用丙酸睾酮的少一点。所以屈他雄酮是更为放心的睾丸激素注射替代品。但是,300毫克/周的注射量算是相对高的。说明书也提醒我们,服用此药后普遍呈现轻度男性化,如声音、痤疮恶化、面部毛发生长和阴蒂肥大。还有研究报告显示,如果长期治疗男性化特征将更为显著。
20世纪七八十年代,屈他雄酮在运动员中享有极高的声誉。只是好景不长,厂家们纷纷开始停止代理销售此药品。可能是由于治疗乳腺癌更有效的方法出现了,以及这一阶段类固醇的处方用药缓慢减少了。第一个做好离开市场准备的是美国的丙酸屈他雄酮,大约在20世纪80年代退出市场。随后法国和西班牙市场份额也在减少。在西方国家里,屈他雄酮最后消失于90年代晚期。但目前屈他雄酮仍在美国的Pharmacopias有销售,在市场上并没有法律限制,只是其作为处方药产品似乎不太可能再度出现。
提供规格:
屈他雄酮不可用作处方药。厂家生产时,有1ML和2ML的小瓶装,并以50mg/ml和100mg/ml规格的储存在油剂中。
结构特点:
屈他雄酮是一种改进形式的双氢睾酮。它通过在碳-2(α)处引入甲基而表现出不同的性能,其通过提高其在骨骼肌组织中的3-羟基类固醇脱氢酶的抗代谢性而显着地增加了类固醇的合成代谢强度。丙酸雄甾烷醇酮是一种改性形式的屈曲烷醇,其中羧酸酯(丙酸)已经连接到17-β羟基上。酯化类固醇比游离类固醇更少极性,并且从注射区域吸收更慢。一旦在血液中,除去酯以产生游离的(活性的)屈曲醇。酯化的类固醇旨在延长给药后的治疗效果方面,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,允许较不频繁的注射。丙酸屈他雄酮的半衰期约为注射后两天。
副作用(雌激素):
屈他雄酮不可被人体芳构化,也没有测出雌激素性。使用这种类固醇时,抗雄激素是不必要的,因为敏感体质的人也不会出现男性乳房发育。由于雌激素可以维持水分,所以屈他雄酮可以让你看起来更精瘦,不用担心过多的皮下水分滞留。所以当身体中的水和脂肪沉积时,屈他雄酮是一个良好的激素选择。作为不可芳构化的DHT衍生物,屈他雄酮可产生抗雌激素作用,与其他芳香化物质竞争结合成芳香酶。
副作用(雄激素):
屈他雄酮虽然归类为合成代谢类固醇,但仍然可能产生雄激素副作用,特别是高于正常治疗剂量使用时。这可能包括一系列副作用:油性皮肤,痤疮,身体/面部毛发生长。同化/雄激素类固醇也可能加重男性型脱发。需要提醒女性服用者的是,可能产生的反应有:月经不调,皮肤纹理的变化,面部毛发的生长,和阴蒂肥大。屈他雄酮是一种相对于其组织建立作用具有相对较低雄激素活性的类固醇,所以使得其与雄激素药物如睾酮,甲基睾酮或氟甲睾酮相比,副作用的阈值相当高。注意,屈他雄酮不受5-α还原酶的影响,所以它不受非那雄胺或度他雄胺同时使用的影响。
副作用(肝毒性):
屈他雄酮并没有经过C17α-烷基化,并未证明其具有肝毒性,所以出现肝毒性可能不大。
副作用(心血管):
合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL平衡,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。由于其不可芳香的性质,Drostanolone对胆固醇的肝脏治疗比睾酮或诺龙酮有更强的负面影响,但是比c-17α烷基化类固醇的影响弱。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。
为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。
副作用(睾丸激素抑制):
当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。
治疗(男):
丙酸屈他雄酮未被FDA批准用于男性。处方指南不可用。对于体质或表现增强的目的,该药通常每周注射三次。总周剂量通常为200-400mg,服用6-12周。这种使用水平足以在瘦肌肉质量和强度方面提供可衡量的增益。
丙酸屈他雄酮通常与其他类固醇组合以增强效果。常见的堆叠物包括可注射的合成代谢物,如Deca-Durabolin(癸酸诺龙)或Equipoise(宝丹酮),它们可以提供显著增强的肌肉且没有过多的保水。对于质量增加,它通常与注射类睾酮组合。这些组合可以获得坚实的肌肉,与单独使用这些类固醇(通常为较高剂量)相比,具有较低的储水水平和雌激素副作用。然而,丙酸屈他雄酮最常用于训练的切割阶段。在这种情况下,它通常与其它不可芳香化的类固醇如Winstrol,Primobolan,Parabolan或Anavar组合使用,可大大有助于肌肉保留和脂肪减少。
治疗(妇女):
丙酸屈他雄酮的处方指南建议每周给予三次,总剂量为100mg。在进行疗效评估之前,给予治疗至少8至12周。如果成功,只要获得令人满意的结果,药物就可以继续使用。请注意,在推荐的剂量下,病毒症状是常见的。当用于体力或性能增强目的时,每周50毫克的剂量最常见,为期4至6周。每周100mg或以下剂量出现男性化症状很少见。请注意,由于丙酸酯的短效性,每周总剂量通常细分为每隔一至三天给予一次较小的注射。
屈他雄酮价格及购买联系方式
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这个mv开头那里有那么一丢,贼像三傻大战宝莱坞……我还记得是男二他妈做的面包还是啥……