氧雄龙(英语:Oxandrolone)也可以写作Oxandrin, Anavar,是一种雄激素和同化类固醇(AAS)药物,具有增重效应,能减缓皮质类固醇造成的异化作用,分子式C19H30O3。
氧雄龙是双氢睾酮的衍生物,不转雌也不储水,无需考虑雌性激素带来的副作用。它属于17-AA 类固醇,有一定肝毒性,但肝脏毒性和副作用相对很低,能促进力量增长和纯肌肉生长,并提高肌肉质量,适合初学者使用也适合在减脂或备赛期间使用。
氧雄龙产品性能
力量增加:★ ★ ★
肌肉增益:★ ★
减少脂肪/水分:★ ★ ★
副作用:★
效果保持:★ ★ ★ ★ ★
服用周期:6~8周(男性),3-6周(女性)
服用剂量:20-100mg(男性),5-20mg(女性)
雄激素指数 24
合成代谢指数 322-630
氧雄龙Anavar
化学名称 17b-hydroxy-17a-methyl-2-oxa-5a-androstane-3-one
雌激素活性 无
孕激素活性 无
氧雄龙是一种源自双氢睾酮的口服合成代谢类固醇。它被设计成具有非常强的合成代谢和雄激素作用的分离,并且没有显着的雌激素或孕激素活性。就口服类固醇而言,氧雄龙是非常温和的,非常适合促进肌肉组织的强度和质量,而没有明显的副作用。氧雄龙是有史以来最流行的口服合成代谢类固醇之一,这主要归功于其良好的耐受性和温和的副作用。这是少数可以安全地被男性和女性使用的合成代谢 类固醇之一,在某些圈子里,氧雄龙由于其温和的性质而被大大低估,但这通常是由于对氧雄龙抱有不切实际的期望,希望氧雄龙能够发挥出巨大的效益。
氧雄龙是一种有毒的可燃物,且发生燃烧后会产生具有刺激性的烟雾,因此,在运输与储存的时候需要做好安全措施,存放氧雄龙时,我们需要选用通风、阴凉、干燥的低温环境,为安全保存氧雄龙做好应有的准备。在这里提醒大家,如果氧雄龙发生燃烧,我们应是用砂土、泡沫、干粉、雾状水或二氧化碳进行灭火。使用、保存、运输氧雄龙时,请正确操作。
氧雄龙的作用
氧雄龙也是健美运动员中非常受欢迎的合成代谢类固醇。虽然表面温和,但是氧雄龙携带的大量合成代谢能力比睾酮强3-6倍。氧雄龙的合成代谢评分为322-630,而雄激素指数的评分为100.这将暗示这种类固醇的肌肉构建特性是巨大的; 然而,评级并没有像您想象的那样转化为现实当中使用的结果。对于赛季的男运动员来说,这不是我们认为的首选增维类固醇, 事实上,氧雄龙在肌肉生长方面的作用相对其他类固醇而言可以说是弱势群体了。但是,它的合成代谢能力将在减脂以及备赛周期中大幅度转化,我们还会发现这种激素的雄性化作用相当低,是女性使用的最友好的类固醇之一。
在研究氧雄龙的直接功能和特征时,最重要的是围绕其增加肌肉中氮保留的能力,减少SHBG和抑制糖皮质激素。氮保留的增加将促进身体的合成代谢环境,SHBG的减少将在体内产生更高水平的游离睾酮,不仅提供更多的合成代谢冲击,而且促进所有循环中的合成代谢类固醇的游离或未结合状态。简单来说,这使得你所使用的类固醇更有效。至于糖皮质激素的抑制,它些是肌肉分解的元凶激素; 皮质醇是健美运动员所最讨厌的。皮质醇会促进脂肪增加,以及导致蛋白质分解。氧雄龙也因促进红细胞计数的增加而闻名,这将增强肌肉耐力。一些研究甚至表明,这种类固醇具有促进心血管耐力增强的能力。最后但并非最不重要的是,氧雄龙是唯一真正的脂肪燃烧类固醇之一。大多数所有合成代谢类固醇都会通过提高身体代谢率,从而间接性的促进脂肪减少,但氧雄龙已被证明能直接促进脂肪分解。许多人将此归因于其坚定地与之结合的能力雄激素受体,以及其降低甲状腺结合球蛋白的能力,以及增加甲状腺素结合前白蛋白。该作用导致三碘甲腺原氨酸激素或T3激素被更高程度地利用。氧雄龙的脂肪燃烧作用并不完全是结论性的;然而,大多数数据强烈认为氧雄龙激素是脂解作用的强有力的促进剂。
氧雄龙产品历史:
氧雄龙最早在1962年开始研发,几年后,制药巨头GD Searle&Co。(现为辉瑞公司)将其开发成药品,并以Anavar为商品名在美国和荷兰销售。Searle还以不同的商品名在不同的国家出售该药物,包括Lonavar(阿根廷,澳大利亚),Lipidex(巴西),Antitriol(西班牙),Anatrophill(法国)。氧雄龙被设计成一种极其温和的口服合成代谢类固醇,甚至可以被妇女和儿童安全使用。在这方面,Searle似乎取得了成功,因为氧雄龙在男性,女性和儿童中都表现出高度的治疗成功和耐受性。在早期,氧雄龙已被提供用于多种治疗应用,包括在分解代谢疾病期间促进瘦体重生长,
到了20世纪80年代,FDA已经略微改进了氧雄龙r的批准申请,包括在没有确定的病理生理原因的情况下促进手术后的体重增加,慢性感染,创伤或体重减轻。尽管有着持续的使用安全记录,Searle决定在1989年7月1日自愿停止销售氧雄龙。销售滞后和公众对合成代谢类固醇运动用途的关注似乎是引起这一决定的根源。随着Searle将氧雄龙退出市场,氧雄龙已完全从美国药房消失。不久之后,国际市场上的氧雄龙产品(通常由Searle出售或许可销售)也开始消失,在1990年代早期的几年里,该药物的全球领先制造商陆续退出合成代谢类固醇业务。
氧雄龙回到美国市场大约过了6年时间。该产品于1995年12月返回药房货架,这次氧雄龙由Bio-Technology General Corp.(BTG)以Oxandrin名称命名。BTG将继续将其出售用于FDA批准的涉及瘦体重保留的用途,但也被授予治疗艾滋病消瘦,酒精性肝炎,女孩特纳综合症以及男性幼儿生长和青春期的体质延迟的孤儿药状况。孤儿药的地位使得BTG在这些新用途的药物上拥有7年的垄断地位,使他们能够保持非常高的销售价格。许多患者都会因为这种药物花费每天3.75美元到30美元的价格(按批发价格)花费,这比Anavar几年前的费用高出许多倍。氧雄龙Oxandrin®继续在美国销售,但现在属于Savient标签(以前称为BTG)。它目前被FDA批准用于“在广泛手术,慢性感染或严重创伤后体重减轻后促进体重增加的辅助治疗,以及一些没有明确病理生理原因未能获得或维持正常体重的患者,以抵消蛋白质与长期服用皮质类固醇有关的分解代谢,以及缓解经常伴随骨质疏松症的骨痛。
氧雄龙是双氢睾酮的修饰形式。它的不同之处在于:在碳17-α处加入甲基以在口服给药期间保护激素;和用氧原子取代A-环中的碳-2。具有对其基本环结构的取代,这种改变显着增加了类固醇的合成代谢强度(部分通过使其对骨骼肌组织中的3-羟基类固醇脱氢酶的代谢具有抗性)。
氧雄龙药代动力学数据
生物利用度 97%
蛋白质结合 94-97%
代谢途径 肾脏(主要),肝脏
消除半衰期
成人:9.4-10.4小时
老人:13.3小时
排泄途径
尿液:28%
粪便:3%
氧雄龙副作用(雌激素):
氧雄龙不会被身体芳香化,并且不具有可测量的雌激素。氧雄龙也没有提供相关的孕激素活性。使用氧雄龙时不需要抗雌激素,因为即使在敏感个体中也不用担心男性乳房发育症。由于雌激素是通常的储水的罪魁祸首,因此氧雄龙可以为身体提供精瘦,优质的外观,而不用担心储水。这使得它在减脂备赛循环期间使用是有利的类固醇。氧雄龙在短跑,游泳和体操等力量/速度运动中也非常受欢迎。在这些体育项目中,人们通常不希望身体过多的储水,并且氧雄龙所带来的干净的瘦体重增长对于他们而言是非常有利的。
氧雄龙副作用(雄激素):
氧雄龙不是一种非常有效的雄激素类固醇,但确实存在雄激素活性。这种活动可导致痤疮,加速脱发的男性型秃发和体毛生长。然而,大多数不会有这些影响的问题,因为总雄激素性质仍然很低。重要的一点; 5-α还原酶抑制剂通常用于对抗使用合成代谢类固醇引起的雄激素副作用。然而,当使用氧雄龙时,这不会产生强烈影响,因为氧雄龙不受5-α还原酶的影响。5-α还原酶负责将睾酮降低为二氢睾酮,但氧雄龙已经是二氢睾酮。
雄激素性质虽然轻微,但也可以促进女性的男性化症状。雄性化症状包括体毛生长,声带加深和阴蒂增大。值得庆幸的是,氧雄龙的雄性化指数非常低; 大多数女性可以补充而不会受到这种影响。虽然存在部分敏感个体反应的问题,但是氧雄龙仍然是女性使用的最安全的合成代谢类固醇。如果出于任何原因确实出现男性化症状,建议您立即停止使用,它们会逐渐消失。如果症状被忽略,它们可能会成为永久性的。
氧雄龙副作用(肝毒性):
氧雄龙作为C17-aa合成代谢类固醇,氧雄龙对肝脏具备肝毒性。肝酶值通常会随着使用而增加,但是,在所有C17-aa类固醇中氧雄龙的肝毒性可以说是非常的低了。数据显示治疗剂量可能不会显着增加肝酶值。当然运动员使用的剂量又是另外一回事,但肝毒性仍将显着低于大多数C17-aa合成代谢类固醇。同样重要的是要记住,肝酶值的增加并不等同于肝损伤,而是肝脏压力上升的一种表现。
如果使用者本身已患有任何类型的肝脏问题,则不应使用氧雄龙或任何C17-aa合成代谢类固醇。
使用C17-aa合成代谢类固醇时应避免过量饮酒,因为这会给肝脏带来极大的负担。事实上,如果除了其抗性能效果之外别无其他原因,大多数人都应尽量避免饮酒。
氧雄龙相比其他C17-aa类固醇肝毒性更小的原因,它的原研制造商也研究过,GD Searle&Co(瑞辉公司)将氧雄龙鉴定为类似于其他17-α烷基化口服的肝脏未广泛代谢的类固醇,这可能是其肝毒性降低的一个因素。事实证明,当尿液排出时,超过三分之一的氧雄龙仍然完好无损。将氧雄龙与其他口服类固醇另一项研究表明,氧雄龙使最磺溴酞钠(BSP;肝应力的标记物)的测试剂的滞留,与等剂量的氟甲睾酮相比,20mg的氧雄龙产生的BSP保留量减少72%,这是一个相当大的差异,因为它们都是17-α烷基化的。最近的一项研究着眼于262名HIV +男性中升高剂量(20 mg,40 mg和80 mg)的氧雄龙。氧雄龙的使用时间为12周。每天服用20mg氧雄龙的组在肝酶(AST / ALT;氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶)值中没有统计学上显着的肝毒性趋势。那些服用40mg的男性注意到肝酶的平均增加约30-50%,而服用80mg的男性注意到增加约50-100%。根据AST和ALT值,40mg组中大约10-11%的患者注意到世界卫生组织III级和IV级毒性。这个数字在80毫克组中跃升至15%。尽管氧雄龙不能排除严重的肝毒性,但这些研究确实表明它比其他口服类固醇更安全。
氧雄龙副作用(心血管,血脂):
氧雄龙由于其对肝脏破坏的结构抗性,不可芳香化的性质和给药途径而对胆固醇的肝脏管理具有强烈影响。在之前引用的HIV +男性研究中,每天服用20mg氧雄龙,持续12周,平均血清HDL降低30%。40mg组的HDL值被抑制33%,80mg组的HDL值被抑制50%。这伴随着40mg和80mg组中LDL值(约30-33%)的统计学显着增加,进一步增加致动脉粥样硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇也可能对血压和甘油三酯产生不利影响,减少内皮松弛,引起左心室肥大,所有这些都可能增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。
瑞辉曾一度将氧雄龙视为患有高胆固醇或甘油三酯疾病的人的可使用的药物。早期研究表明,氧雄龙能够降低某些类型的高脂血症患者的总胆固醇和甘油三酯值,这被认为意味着这种药物可能作为降脂药。然而通过进一步调查它被发现然而,任何降低总胆固醇值是伴随着良好胆固醇(HDL)的比例重新分配坏胆固醇(LDL),这种情况会有利于更大的动脉粥样硬化的风险。这否定了这种药物可能对甘油三酯或总胆固醇产生的任何积极影响,并且实际上使其成为心脏风险的潜在危险,特别是长时间服用时。作为口服c17α烷基化类固醇,在血脂这方面,氧雄龙比酯化注射剂如睾酮或代卡影响性更大。
为了帮助减少心血管损伤以及血脂的影响,建议主动在类固醇使用期间始终保持积极的有氧锻炼计划并尽量减少饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂产品副作用(睾酮抑制):
氧雄龙副作用(HPTA下丘脑自身睾酮分泌抑制):
当以足以促进肌肉增加的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期抑制内源性睾酮产生。氧雄龙也不例外。在上面引用的关于HIV +男性的研究中,每天20mg或每天40mg使用12周导致血清睾酮水平降低约45%。服用80毫克的组注意到睾酮减少了66%。在LH产生中注意到类似的减少趋势,20mg和40mg剂量导致25-30%减少,并且80mg组注意到减少超过50%。此外,对青春期构成性延迟的男孩的研究显示,内源性LH和睾酮的抑制率仅为每天2.5mg。
氧雄龙的使用
用于治疗性治疗的氧雄龙剂量通常在每天5-10mg范围内,每天20mg通常是最大剂量。在实施接下来的2-4周周期之前,这种使用通常持续2-4周,在使用后稍微中断。只要认为有继续治疗的必要,氧雄龙的使用将继续。
对于男性运动员,每天20-30mg的剂量就可以提高一定的运动表现,但是大多数将发现每天40-50mg更有效。每天80mg并不罕见,但这会增加副作用的风险。氧雄龙周期一般持续6-8周。
对于女性运动员,无论使用目的如何,每天5-10mg通常是最佳剂量。很少有女性每天需要超过10mg。如果需要更多并且每天10mg已经被良好耐受,那么可以尝试每天15mg。然而,每次剂量增加都会增加男性化的风险。每天20mg的剂量将大大增加雄性化的风险,如果一旦出现任何雄性化特征,请立即停止。
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