依西美坦Exemestane(Aromasin)
依西美坦(Exemestane)商品名为阿诺新(Aromasin),是一种用于治疗乳腺癌的内分泌药物。
依西美坦通过降低雌激素水平来减缓乳腺癌细胞的生长和扩散,适用于绝经后妇女,特别是经过他莫昔芬治疗后病情进展的晚期乳腺癌患者。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。

依西美坦Exemestane(Aromasin)
依西美坦(Aromasin)简介:
Aromasin(依西美坦)是一种甾体灭活芳香酶抑制剂。它在结构和作用方面与福美坦非常相似,但相比之下它比福美司坦更有效。作为一类药物,芳香酶抑制剂通过阻断负责合成雌激素的酶而提供抗雌激素作用。依西美坦被FDA批准用于治疗女性乳腺癌,特别是在用他莫昔芬治疗无效的绝经后患者中。健美运动员经常将该药物用于未经批准的目的,即对抗与使用可芳香化合成代谢类固醇相关的雌激素问题。这可能包括男子乳腺发育,脂肪堆积和储水。在某些情况下,芳香酶抑制剂也可以帮助使用者减少体脂肪并增加肌肉清晰度。依西美坦是目前最有效的芳香酶抑制剂之一。在女性临床研究中,依西美坦的使用使血清雌激素水平平均降低了85%。
依西美坦(Aromasin)历史:
依西美坦由Pharmacia&Upjohn(美国法玛西亚公司,现被瑞辉收购)开发,该公司于1999年底获得FDA批准销售该药物。他们于2000年初以Aromasin的品牌名称推出依西美坦。该公司此后以相同的商品名将该药物引入许多其他国家。由于各种专利和一般市场主导地位,Aromasin是目前唯一可能在一般商业中遇到的依西美坦的药品名称。它目前在三十多个国家有售,包括阿根廷,澳大利亚,奥地利,比利时,巴西,加拿大,捷克共和国,智利,丹麦,芬兰,法国,德国,希腊,香港,
依西美坦(Aromasin)常见规格:
依西美坦(Aromasin)通常制造为25mg一片的片剂。
依西美坦被归类为不可逆的甾体芳香酶抑制剂。它的化学名称为: 6-methyl-enandrosta-1,4-diene-3,17-dione.
依西美坦(Aromasin)副作用:
使用依西美坦相关的常见副作用包括潮热,关节疼痛,虚弱,疲劳,情绪变化,抑郁,高血压,手臂/腿部肿胀和头痛。芳香酶抑制剂会降低骨矿物质密度,这可能导致骨质疏松症和敏感体质患者的骨折几率增加。一些人也可能出现胃肠道副作用(包括恶心和呕吐)的药物有反应。芳香酶抑制剂对女性会损害未出生胎儿的发育,绝不应该在怀孕期间服用。
当男性使用芳香化酶抑制剂以减少类固醇使用所引起的雌激素水平升高时,芳香酶抑制剂可通过延迟雌激素对胆固醇值的某些有益特性而增加心血管疾病(CVD)风险。研究表明,当使用庚酸睾酮等可芳香化(会转雌)的类固醇与芳香酶抑制剂联合使用时,HDL(良好)胆固醇水平的抑制变得更加显著。由于雌激素受体激动剂/拮抗剂他莫昔芬对胆固醇值没有像芳香化酶抑制剂那样的影响程度,因此通常优于芳香酶抑制剂的使用。
依西美坦(Aromasin)在医疗上的使用:
依西美坦(Aromasin)被FDA批准用于辅助治疗患有雌激素受体阳性的早期乳腺癌的绝经后妇女,也作用于治疗使用他莫昔芬治疗后无效的患者在他莫昔芬未能引起理想反应效果后2 – 3年开始治疗,此时停用他莫昔芬。依西美坦继续治疗2-3年,并在累积辅助药物治疗5年后完成(他莫昔芬和依西美坦治疗相结合)。在一般情况下规定的剂量是每天一次25mg片剂,在餐后服用。
依西美坦(Aromasin)在科技健身中的使用:
当用于减轻合成代谢类固醇的使用所引起的雌激素副作用时,健美运动员通常每天服用12.5毫克至25毫克的依西美坦。在一般情况下(并不是很大的剂量的类固醇使用的情况下)半片依西美坦(12.5毫克)足够控制雌激素水平。