他莫昔芬(Nolvadex)简介：
他莫昔芬(Nolvadex)是一种非甾体类抗雌激素药物，广泛用于临床医学。它是衍生于三苯乙烯家族的选择性雌激素受体调节剂(SERM)，并且具有雌激素激动剂和拮抗剂特性。因此，它可以在一些组织中充当雌激素，同时阻止雌激素在其他组织中的作用。在乳房组织中，他莫昔芬是一种强抗雌激素，因此它通常用于治疗女性因为雌激素问题引发的乳腺癌。在具有极高家族性乳腺癌倾向的女性服用(乳腺癌是可以遗传性的，5%～10%的乳腺癌是家族性的)，他莫昔芬甚至被用作乳腺癌的预防药物。在健美领域中，通常使用来对抗使用类固醇后雌激素升高引起的副作用。
他莫昔芬(Nolvadex)作用功效
他莫昔芬为抗肿瘤药，用于治疗复发或转移性乳腺癌、早期乳腺癌术后的辅助治疗。
有眼底病变者、妊娠期或有妊娠计划的女性、哺乳期女性、对本品或其中任何成分过敏的患者禁用本品。
定期检查血常规及肝功。
他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。用于治疗复发或转移性乳腺癌、早期乳腺癌术后的辅助治疗。
他莫昔芬可以用来治疗哪些疾病？
本品可以用于治疗复发或转移性乳腺癌、早期乳腺癌术后的辅助治疗。
他莫昔芬可以用来缓解哪些症状？
可以用于治疗复发或转移性乳腺癌、早期乳腺癌术后的辅助治疗。
他莫昔芬还有什么其他用途？
少精引起的不育症。
用于治疗子宫内膜癌。
类固醇计划中抗雌，PCT计划中刺激分泌睾酮，恢复激素水平。
他莫昔芬(Nolvadex)在健美领域应用
健美运动员对雌激素带来的副作用，主要担心是男子乳腺发育变成”婊子奶“。男子乳腺发育的前期表现为乳头肿胀以及如乳腺内出现小肿块。如果不加以控制，任其继续发展，发育完全按后会成为一种大的硬组织性男子女性型乳房，是不可逆转的，只能通过手术切除。雌激素还可导致人体储水，由于皮下储水，肌肉会看起来很光滑(甚至臃肿，不够精，看不到肌肉细节)，导致明显的肌肉清晰度下降。随着男性雌激素水平的升高，脂肪储存量也会增加，事实上，雌激素/雄激素比率的差异正是女性体脂百分比较高，脂肪分布(臀部/大腿)不同于男性的原因之一。
他莫昔芬还具有增加FSH(卵泡刺激素)和LH(促黄体激素)分泌的能力。这是通过阻断由下丘脑雌激素引起的负反馈抑制来实现的，其通过GnRH的作用促进脑垂体激素的释放。这与克罗米芬的功能非常相似。由于较高的LH(促黄体激素)释放可刺激睾丸(男性)中的睾丸间质细胞分泌更多的睾酮，因此他莫昔芬可对一个人的血清睾酮水平产生积极影响。当准备结束类固醇周期时，这种“睾酮刺激”效应是额外的益处。由于合成代谢类固醇会抑制内源性睾酮的产生，他莫昔芬可以在PCT中帮助恢复激素水平的平衡。
与其他一些三苯乙烯家族的化合物一样，他莫昔芬可以作为肝脏中的雌激素。肝脏中的雌激素作用在血清胆固醇的调节中是重要的，并且倾向于支持HDL(良好)胆固醇合成和LDL(坏)胆固醇减少。由于使用类固醇的健美运动员在胆固醇水平上面已经受到影响，因此同时使用芳香酶抑制剂的话，两种药物对胆固醇的影响叠加起来并不是件好事。而他莫昔芬则可以很好的避免这种情况，它可以在降低体内雌激素的同时，不影响到我们自身的胆固醇，而且可以帮助稳固血清胆固醇的健康水平，但是使用c-17alpha甲基化口服或高剂量类固醇，区区的他莫昔芬并不足以稳定血清胆固醇的健康水平，它对胆固醇值的影响非常有限。
他莫昔芬产品历史：
他莫昔芬最初由ICI(英国帝国化学工业集团)于1962年合成。它在不久之后在美国上市，但最初用于治疗某些形式的女性不育症，但是效果并不太理想。1971年，第一次评估枸他莫昔芬在乳腺癌患者中的有效性的临床试验。两年后，ICI注意到雌激素与乳腺癌之间的联系以及早期试验的成功，ICI在美国推广他莫昔芬以治疗乳腺癌。直到1977年FDA才批准他莫昔芬用于乳腺癌治疗的用途。他莫昔芬由ICI以Nolvadex的品牌名称在许多国家销售(后来由阿斯利康公司进行销售)。随后出现了许多仿制药和其他品牌，目前太多无法列出。1998年，FDA批准扩大他莫昔芬的指定用途，包括对乳腺癌高风险易患(前文所述的遗传性乳腺癌)女性进行乳腺癌预防。尽管该药物在癌症治疗和预防方面取得了持续的临床成功，但2006年6月，阿斯利康公司停止了在美国销售他莫昔芬。但是仍有许多其他公司的产品存在，确保患者能够轻松获得药物。他莫昔芬是目前健美领域中最常用的抗雌激素药。
他莫昔芬常见规格：
他莫昔芬(Nolvadex)最常见为10毫克或20毫克每片的片剂。
他莫昔芬被归类为选择性雌激素受体调节剂，具有激动剂和拮抗剂特性，他莫昔芬分子中具有二苯乙烯的基本结构，其中双键-端碳上增加二甲氨基乙氧苯基，此取代基是很多药物中的结构单元。他莫昔芬存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式，它的化学名称为：(Z)2-[4-(1,2-diphenyl-1-butenyl) phenoxy]-N, Ndimethylethanamine 2- hydorxy-1,2,3- propanetricarboxylate (1:1)
他莫昔芬的副作用：
他莫昔芬的相关的常见副作用包括潮热，阴道流血，阴道分泌物，阴道瘙痒，胃部不适，头痛，头晕，水肿和脱发。其他列出的不良反应包括皮疹，血小板减少或白细胞增加，视力障碍，子宫肌瘤，子宫内膜异位症和其他子宫内膜改变，深静脉血栓形成和肺栓塞，肝酶水平变化和甘油三酯水平升高。据报道，他莫昔芬的使用会引起相关的子宫内膜癌和子宫肉瘤的发病率增加。他莫昔芬可能导致出生缺陷，不应在怀孕期间服用。
他莫昔芬的使用：
治疗用途：他莫昔芬在医疗通途适用于1)治疗女性和男性的转移性乳腺癌; 2)乳腺手术和放疗后淋巴结阴性乳腺癌的辅助治疗; 3)乳房手术和放射治疗后绝经后妇女淋巴结阳性乳腺癌的辅助治疗; 4)辅助治疗中对侧乳腺癌(另一乳腺)的发病率降低; 5)乳腺手术和放射治疗后DCIS(乳腺导管癌)患者浸润性乳腺癌的发病率降低; 6)乳腺癌高风险女性乳腺癌发病率降低。在患有转移性乳腺癌的女性和男性中，每天两次(早晨和晚上)施用10-20mg的剂量。
健美领域的使用：值得注意的是，抗雌激素的使用可能会略微降低类固醇周期中的收益以及效果，因为许多合成代谢类固醇在伴有足够水平的雌激素时表现出最强大的合成代谢作用，这也是为什么用可芳香化的类固醇如睾酮获得的增益通常比用其他不会芳香化或芳香化程度较低的类固醇获得的增益更明显的一原因，事实上，许多人发现在中等偏低剂量下使用抗雌激素是不必要的，即使在使用可芳香化的类固醇产品也是如此。当然，也有一些敏感体质人群，即使使用较温和(芳香化程度很小)的药物如代卡和宝丹酮，他们也会受到雌激素的困扰，对类固醇使用的雌激素反应非常个体化，人和人之间的不同反应差距非常大，而且受年龄和体脂百分比等因素的影响(脂肪组织是芳香化酶存在的主要部位)，他莫昔芬在中等偏下的剂量下每日20mg-50mg的剂量已经绰绰有余。在中高剂量下，他莫昔芬的效果通常会显得非常的苍白无力，哪个时候就要使用芳香化酶抑制剂类的抗雌激素药物进行控制了。
他莫昔芬(Nolvadex)
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