克伦特罗(Clenbuterol)减脂作用副作用以及如何使用

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中文全称 盐酸克仑特罗、盐酸双氯醇胺

英文全称 Clenbuterol Hydrochloride

克伦特罗(Clenbuterol),是一种β2-肾上腺素受体促效剂(β2-adrenergic agonist),类似麻黄素(Ephedrine)作用,临床上经常用来治疗慢性阻塞性肺疾(COPD),亦被作为缓和气喘急性发作时的支气管扩张剂(Bronchodilator)用药。

常见用量 每天 80-160微克(μg)

常见使用周期 [使用 2周、停用 2周]循环使用,或连续使用 6-8周

原始用途 缓解哮喘及各类支气管痉挛

活性时间 35小时

清除代谢时间 尿样清除10天,角膜清除时间6个 月

克伦特罗(Clenbuterol)减脂作用副作用以及如何使用

克伦特罗(Clenbuterol)减脂作用副作用以及如何使用

克伦特罗是一种抗哮喘药物,属于一种非常广泛的药物,克伦特罗被归类为胺类拟交感神经药。这些药物以多种方式影响交感神经系统,主要由肾上腺素受体的分布介导。这些受体实际上有九种不同类型,分类为α或β,并进一步按类型编号进行细分。根据这些药物对各种受体的特异性亲和力,它们可以潜在地用于治疗诸如哮喘,高血压,心血管休克,心律失常,偏头痛和过敏性休克等病症。

儿茶酚胺和拟交感神经药的大多数作用可分为七大类:

(1)对某些类型的平滑肌的外周兴奋作用,例如供应皮肤,肾和粘膜的血管中的腺体细胞和腺体细胞,如唾液和汗腺;

(2)对某些其他类型的平滑肌的外周抑制作用,例如肠壁,支气管树和供应骨骼肌的血管中的那些;

(3)心脏兴奋作用,负责增加心率和收缩力;

(4)代谢作用,例如肝脏和肌肉中糖原分解速率的增加和脂肪组织中游离脂肪酸的释放;

(5)内分泌作用,如调节胰岛素分泌,肾素,和垂体激素;

(6)中枢神经系统的行为,如呼吸道刺激,以及某些药物,清醒和精神运动活动增加以及食欲下降;

(7)突触前作用导致抑制或促进神经递质如去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放。

克伦特罗是选择性β-2拟交感神经药,主要仅影响三种β-受体亚型中的一种,特别令人感兴趣的是克伦特罗物几乎没有β-1刺激活性。由于β-1受体与这些药物的心脏作用密切相关,因此与非选择性β受体激动剂相比,克伦特罗可以减少可逆性气道阻塞(β-2刺激的作用),并且具有更少的心血管副作用。用克伦特罗进行的临床研究表明,它作为支气管扩张剂非常有效,使用者投诉很少,患者依从性高,克伦特罗在体内的半衰期也非常长,时间约为34小时 。这使得药物的血清水平较为稳定,每天仅需要一次或两次给药。

在动物研究中,克伦特罗显示出了合成代谢活性作用,合成代谢作用显然是对健美运动员非常有吸引力的特性。另外克伦特罗是一种已知的产热因子,使用β-2激动剂如克伦特罗,可直接刺激脂肪细胞并加速甘油三酯分解形成游离脂肪酸,该功效使克伦特罗在健美人群中成为了一种非常受欢迎的减脂药物。克伦特罗对于人体可以显著促进身体脂肪的减少,同时增加力量和肌肉质量,克仑特罗通过提高肌肉内氮储留及刺激机体释放IGF-I等作用渠道提高蛋白质合成代谢率使肌肉快速生长,在动物实验及实际畜牧使用中,均能极大提高瘦肉产量并减少脂肪,但是1995年8月出版的“ Medicine and Science in Sports and Exercise ” (一个美国运动科学杂志)上发表的一篇文章指出克伦特罗对于人体似乎并没有合成代谢效益的增加,不过在使用者当中,确实没有见到谁能够使用克伦特罗进行增肌,目前科学界关于克伦特罗在人体是否具备合成代谢的作用的争论直到今天仍在争论。我个人认为原因是因为,一般克伦特罗用于试验和畜牧“生产”的剂量都是毫克(mg)级别的(是用于人类治疗微克级别的1000倍)。这之间存在巨大的、数量级的差异,或许这能说明人类与动物对克伦特罗的不同反应吧。

克伦特罗的历史:

克仑特罗几十年来一直作为支气管扩张剂使用,并且在世界许多地方广泛使用,虽然它在许多国家都有良好的安全记录和批准,但克伦特罗从未被批准在美国供人类使用,美国食品药品管理局已经批准了许多类似克伦特罗的有效哮喘药物,克伦特罗对于美国的医药公司而言,并没有那么有利可图,而且市场上已经有大量的类似产品,而且医药公司需要承担新药高额的审批程序费用。

克伦特罗的副作用:

克伦特罗的可能副作用:包括手抖,失眠,出汗,血压升高和恶心等症状,一旦使用者已经耐受,这些副作用通常会在使用一周左右后消退。克仑特罗是一种中枢神经系统兴奋剂,过量使用可能导致生命危险,过量使用的征兆迹象包括:呼吸急促,血压不规律,心跳不规则,意识不清,颤抖,颤抖,恐慌,极度烦躁,严重恶心,呕吐或腹泻。

克伦特罗的使用:

当用于治疗哮喘时,成人最常见的临床剂量是每天20mcg服用两次,一些患者每天需要40mcg服用两次。

在健美领域使用时没有固定的剂量,通常根据每个人的体质对克伦特罗的效果和副作用的敏感性来进行剂量和使用时间的相应调整和制定,开始时通常每天服用20mcg或40mcg先持续一周,然后每三天逐渐增加剂量10-20mcg,直至达到所需的剂量范围,一些对于克伦特罗比较耐受的使用者每天可以使用多达120-160mcg的剂量。在开始使用后不久,克伦特罗通常会引起体温升高,温度的升高的幅度通常为0.5到1度,有时甚至更高。体温升高的原因是由与克伦特罗激动位于脂肪中的β2 肾上腺素受体,引起身体在燃烧多余的能量(主要来自脂肪)。使用克伦特罗的持续周期时间通常取决于个体的反应,克伦特罗的作用只会持续一定的时间然后效果减少,这种原因主要是由于人体内的β受体数量的减少或钝化,大多数情况下,克伦特罗可以使用大约4到6周,在此期间可以通过监测体温来判断身体受体是否减少或钝化,受体的减少会降克伦特罗的作用,一旦克伦特罗不会在引起体温升高等现象,此时应该停止使用,而不是加大剂量,加大剂量不仅没有卵用,还会带来一些不必要的麻烦,至少停4-6周让身体恢复恢复再进行使用,在使用周期中通过用2周停2周的方法也可以一定程度上延长使用时间,避免β受体减少过快或钝化,给身体一个缓冲的时间。

关于克伦特罗的使用剂量和副作用:

一般当使用剂量超过1μg/kg 时就会出现慢肌纤维轻颤的情况,超出 1.5μg/kg 的剂量,会大大降低体内的牛磺酸水平,这会让肌肉时不时地发生抽搐,训练时也容易引起抽筋,这个时候可以每天喝一点运动功能饮料比如红牛补充一点牛磺酸2-4g左右以缓解此类问题,当达到2μg/kg时,肌肉颤抖问题会加重,同时会影响到心脏,出现心率,血压也会升高,可能会引起头痛,当到达 3μg/kg 时,除以上问题更加明显严重以外,还会出现心律不齐、心悸、烦躁等问题,至于4μg/kg以上的剂量就是比较危险的了,克伦特罗在该剂量下具有细胞毒性,会导致细胞死亡,同时有可能引发心颤,导致直接死亡。

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