雄激素指数 100
合成代谢指数 100
异丁酸睾酮-Testosterone isobutyrate
雌激素活性 中度
孕激素活性 低
Agovirin Depot是异丁酸睾酮的商品名，异丁酸睾酮是一种睾酮注射制剂，异丁酸睾酮的药物制剂很少见。目前唯一已知的产品是Agovirin Depot，由Biotika在斯洛伐克共和国生产。它含有50mg/ 2ml安瓿瓶; 每盒5个。含有水基中的睾酮异丁酸酯经常被健美运动员中认为其类似于睾酮悬浮液(无酯)。虽然两者通常都是水基悬浮液，但两种产品的药代动力学无疑是截然不同的。相比下睾酮(游离)悬浮液是非常快速的，需要每隔几天注射一次，但是睾酮异丁酸酯的释放要慢得多，并且通常在临床环境中每两周给药一次。作为可注射的睾酮，异丁酸睾酮酯同其他睾酮一样有利于其促进肌肉质量和强度的快速增加。
异丁酸睾酮产品历史：
异丁酸睾酮首先在1952年开发上市，它是一种微晶悬浮剂，开发该药剂的目的是制造一种可注射(长效)形式的睾酮，这种睾酮比常规(游离)睾酮悬浮液或丙酸睾酮(当时最广泛使用的睾酮形式)更慢。这是通过提供具有非常低水溶性的微晶贮库来实现的，从而延迟游离类固醇释放到血流中。虽然有效用于此目的，但是在将许多新的睾酮酯引入市场时开发出异丁酸睾酮。到20世纪50年代中期，庚酸睾酮成为了普遍主要使用的慢效可注射睾酮，而异丁酸睾酮最终几乎看不到商业上的成功，因此基本上在市面上很少见到此类药物。
使用异丁酸睾酮的唯一现代类固醇产品是由捷克斯洛伐克的Biotika开发的Agovirin Depot。它主要用于治疗雄激素水平不足的男性和青春期延迟的青少年，尽管它适用于多种其他目的，包括治疗Klinefelter综合征(一种额外染色体导致雄激素和雌激素不平衡的疾病)，再生障碍性贫血，库欣综合征(作为保存瘦肉组织的合成代谢剂)，绝经后骨质疏松症，晚期乳腺癌，乳房痛(乳房疼痛)和恶病质(由于严重疾病导致身体消瘦)。Agovirin Depot仍由Biotika(目前在斯洛伐克共和国)生产，并且仍然是欧洲黑市的热门出口产品。
异丁酸睾酮常见规格
异丁酸睾酮悬浮液可作为Agovirin Depot(Biotika)在斯洛伐克共和国的人类药物市场上获得。它含有25mg/ml的混合在水基溶液中的类固醇; 包装在2毫升安瓿中(每盒5安瓿)。睾酮异丁酸酯具有低水溶性; 当安瓿放置时，类固醇将明显地与水基溶液分离。快速摇动会暂时将药物重新悬浮，以便撤回的剂量始终保持一致。
异丁酸睾酮结构特征：
睾酮异丁酸酯是睾酮的修饰形式，其中异丁酸酯(2-甲基丙酸)已连接到17-β羟基上。酯化形式的睾酮比游离睾酮的极性小，并且从注射区域吸收更慢。一旦进入血流，就除去酯，得到游离(活性)睾酮。设计酯化形式的睾酮以延长给药后治疗效果的窗口，与注射游离(未酯化的)类固醇相比，允许更低频率的注射方案。设计睾酮异丁酸微晶悬浮液以在注射后约2周提供生理雄激素浓度。
异丁酸睾酮副作用(雌激素)：
睾酮很容易在体内芳香化，从而转化为雌二醇(雌激素)。芳香化酶(雌激素合成酶)负责睾酮的这种代谢。雌激素的水平升高会引起一些副作用，例如：身体储水，体脂的增加和男子乳腺发育(婊子奶)。睾酮被认为是中度雌激素类固醇。一些抗雌激素药物：如克罗米芬或他莫昔芬是预防雌激素升高副作用所必需的。也可以替代地使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑(Arimidex)，其通过阻止雌激素的合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素药物相比，芳香酶抑制剂的价格较为昂贵，并且对血脂具有负面影响。雌激素副作用的影响一般是由剂量的使用高低来决定的，较高剂量(高于正常治疗水平)的睾酮更需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂来抑制身体的雌激素水平。较高剂量的睾酮所带来的储水，身体的干度，肌肉清晰度的降低是常见的，因此这种庚酸睾酮通常被认为不应该加入备赛或减脂cycle种。其适度的雌激素性使其更适用于非赛季增肌期，储水这一特性在非赛季种更加有利于支持训练强度和肌肉大小，并有助于促进更强的合成代谢环境。
副作用(雄激素)：
睾酮是主要的雄性雄激素，负责维持继发性男性性征。睾丸激素水平升高可能产生雄激素副作用，包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长。具有遗传倾向性脱发(男性型秃发症)的男性可能会注意到加速的男性秃顶。那些担心脱发的人可能会在癸酸诺龙中找到一种更舒适的选择，这是一种相对较少的雄激素类固醇。女性被警告合成代谢/雄激素类固醇的潜在的男性化作用，尤其是强效雄激素如睾丸激素。这些可能包括声音加深，月经不调，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂增大。
在雄激素响应性靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，睾酮的高相对雄激素性取决于其还原为二氢睾酮(DHT)。5-α还原酶负责睾酮的这种代谢。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性增强，降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住，合成代谢和雄激素作用都是通过细胞溶质雄激素受体介导的。即使总的5-α还原酶抑制，也不可能完全分离睾酮的合成代谢和雄激素特性。
异丁酸睾酮副作用(肝毒性)：
睾酮没有肝毒性作用; 肝毒性不太可能。一项研究通过向一组男性受试者每天施用400mg激素(每周2,800mg)来检查高剂量睾酮的肝毒性的可能性。口服类固醇使得与肌内注射相比，肝组织中达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天，并且肝酶值没有显着变化，包括血清白蛋白，胆红素，丙氨酸 – 氨基转移酶和碱性磷酸酶。
异丁酸睾酮副作用(心血管)：
合成代谢/雄激素类固醇会对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势，这可能会使HDL转向LDL平衡，这种指标的异常可能会造成并加大的动脉硬化的风险。合成代谢/雄激素类固醇对血脂的影响取决于剂量，给药途径(口服与注射)，类固醇类型(可芳香化或不可芳香化)和对肝代谢的抗性水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能对血压和甘油三酯产生不利影响，减少内皮松弛，引起左心室肥大，所有这些都可能增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。与其他类固醇产品相比，睾酮对心血管危险因素的影响要小得多。这是由于肝脏对新陈代谢的开放性，使其对肝脏胆固醇的影响较小。睾酮对雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血脂的负面影响。在一项研究中，每周280毫克的睾酮(庚酸酯)在12周后对HDL胆固醇有轻微但没有统计学意义的影响，但当用芳香酶抑制剂服用时，观察到强烈的下降(25%)。而另一项研究显示，每周使用300mg的睾酮20周而没有芳香酶抑制剂的研究表明HDL胆固醇仅降低13%，而600mg睾酮降低达21%。在使用芳香酶抑制剂之前应该考虑到它对血脂的影响。由于雌激素对血脂的积极影响，对于那些与心血管健康有关的芳香酶抑制剂，他莫昔芬或克罗米芬优于芳香酶抑制剂，因为它们在肝脏中提供部分雌激素作用。这使他们能够潜在地改善脂质谱并抵消雄激素的一些负面影响。当使用每周量600mg剂量或更高，对血脂的影响往往是显着的，但并不太严重的，使用抗雌激素可能是不必要的。每周600毫克或更少的剂量也未能产生LDL / VLDL胆固醇，甘油三酯，载脂蛋白B / C-III，C反应蛋白和胰岛素敏感性发生显著的变化，所有的这些都表明对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时，睾酮通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。为了帮助减少心血管劳损以及血脂水平的异常，建议主动在类固醇使用期间始终保持积极的有氧锻炼计划并尽量减少饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂产品。
异丁酸睾酮副作用(睾酮抑制)：
当以足以促进肌肉增加的剂量使用时，所有合成代谢/雄激素类固醇都会抑制内源性睾酮产生。睾酮是主要的雄性雄激素，对内源性睾酮的产生提供强烈的负面反馈。同样，基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节具有强烈影响。如果没有睾酮刺激物质的干预，睾酮的自然分泌会在药物分离后1-4个月内恢复正常。请注意，长期性低促性腺激素性性腺功能减退症可能继发于类固醇滥用，需要医疗干预。
异丁酸睾酮的使用
睾酮异丁酸酯(如Agovirin Depot)的设计与大多数睾酮酯的设计略有不同，后者通常制成油性溶液。异丁酸睾酮含有微晶水悬浮液。晶体在注射后形成肌肉储存库，随着时间的推移它们会缓慢溶解。注射异丁酸睾酮可能需要大针(21号)，并可能导致局部刺激，疼痛和发红。为了治疗雄激素不足，异丁酸睾酮通常以每14天50-100mg的剂量给药。当用于肌肉构建目的时，睾酮异丁酸酯悬浮液通常以每周200-400mg(4-8ml)的剂量使用。尽管活性较长时间，但由于注射部位的低剂量和疼痛倾向(不建议大注射量)，每周注射将是优选的。为了减少注射量，每周剂量可以进一步细分为较小的注射，其每2天或第3天进行一次。周期通常为6至12周。这个水平足以提供肌肉大小和力量的显着增加。
