中文名称：氟甲睾酮
中文别名：氟羟甲基睾酮；氟羟甲基睾丸素；龙坦特伦
英文名称：Fluoxymesterone
英文别名：Androst-4-en-3-one, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-methyl-, (11β,17β)-;
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17S)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,17-trimethyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;Halotestin;
CAS号：76-43-7
分子式：C20H29FO3
分子量：336.44100
精确质量：336.21000
PSA：57.53000
LogP：3.33220
氟甲睾酮药理作用与睾酮相似，但在体内分解缓慢，作用持久，其雄激素较睾酮强10倍，其蛋白同化作用则强20倍。
物化性质
外观与性状：白色至淡黄色晶体粉末
密度：1.22 g/cm3
熔点：240 °C
沸点：474.2ºC at 760 mmHg
闪点：240.6ºC
折射率：1.562
储存条件：库房通风低温干燥
雄激素指数 850
合成代谢指数 1900
氟甲睾酮Halotestin-（Fluoxymesterone）
化学名称 9a-fluoro-11b,17b-dihydroxy-17a-methyl-4-androsten-3-one, 9a-fluoro-11b-hydroxy-17a-methyltestosterone
雌激素活性 无
促孕激素活性 无
氟甲睾酮简介：
氟甲睾酮Fluoxymesterone是一种源自睾酮的口服合成代谢类固醇。更具体地说，它是甲基睾酮衍生物，不同之处在于加入11-β-羟基和9-α-氟基团。它是一种有效的口服活性非芳香化类固醇，具有极强的雄激素特性。氟睾酮比睾酮明显更具雄激素，同时相比之下，这种药物的合成代谢作用被认为是适中的。这使得氟甲睾酮成为一种强效药物，但不是最理想的肌肉增长类固醇。服用氟甲睾酮时所见的主要效果是增加肌肉强度，增加肌肉密度和增加清晰度，而对于维度的增加帮助性并不大，基于此很多需要提高运动表现的运动员有大量服用，健美人群反而不多。在类固醇的世界中，氟甲睾酮Halotestin因其市场上最强大，速度最快的类固醇而闻名。然而，它不是很多类固醇用户会使用的。尽管有大量的合成代谢作用，但这种类固醇不会产生大量的肌肉增长; 事实上，它对于肌肉增长实际上并没有太大作用。
氟甲睾酮历史：
氟甲睾酮最早在1956年研发问世，研究人员测试出氟甲睾酮具有甲睾酮的合成代谢效力的大约20倍(相比之下，它对人体的相对合成代谢作用不会那么强烈)。它在Halotestin(Upjohn)品牌名称之后不久进入到美国处方药市场，不久后将其商品名命名为Ultandren(Ciba)。氟甲睾酮最初被描述为睾酮的卤化衍生物，具有比甲基睾酮高达5倍的合成代谢和雄激素效力。
氟甲睾酮在医疗领域：
早期医疗处方指南推荐其在两性中用于促进肌肉组织修复和生长，例如烧伤，骨折愈合延迟，慢性营养不良，衰弱性疾病，康复期，截瘫和长期服用可的松引起的分解代谢，它也用于雄性治疗雄激素水平不足。到20世纪70年代中期，FDA已经获得了对美国药品市场更多的控制权。当FDA要求对每种药物的潜在用途进行强有力的证实时，使用类固醇药物的第一个重大变化之一就出现了。氟甲睾酮的处方指南很快得到了改进，新的处方指南表明该药物对于治疗男性各种形式的雄激素缺乏是“有效的”，并且降低产后乳房疼痛的严重程度并且治疗女性中的雄激素反应性不能手术的乳腺癌。它也被列为治疗绝经后骨质疏松症的“可能有效”，目前关于氟甲睾酮的处方指南仅列出了治疗男性雄激素缺乏症和女性乳腺癌的用途。近年来，在大多数临床医生眼中，氟甲睾酮越来越被视为一种有争议的药物，其肝毒性和对血脂的负面影响经常被引用作为避免在其他健康男性中使用该药剂治疗雄激素不足的原因。
氟甲睾酮结构特征：
氟甲睾酮是睾酮的修饰形式。它的不同之处在于1)在碳17-α上添加甲基，这有助于在口服给药期间保护激素，2)在碳9(α)处引入氟基团和3)在羟基上引入羟基。碳11(β)，抑制类固醇芳构化。后两种修饰也大大增强了类固醇相对于17-α甲基睾酮的雄激素和相对生物活性。
氟甲睾酮功能和特性：
氟甲睾酮是睾酮衍生的合成代谢雄激素类固醇或更具体地甲基睾酮的结构改变形式。氟甲睾酮是睾酮激素，在第17 个碳位置加入甲基以允许口服摄入。它还具有在碳9和3处添加的氟基团和在碳11处的羟基。这些修饰抑制类固醇的芳构化并且大大增加其雄激素性质。Halotestin的雄激素性质和活性远远超出甲基睾酮。
通过其结构设计，氟甲睾酮的合成代谢评级为1,900，雄激素评级为850.所有评级都是根据纯睾酮测量的，两种类别的评级均为100。这意味着氟甲睾酮，几乎超出理由的合成代谢评级是极大的欺骗。虽然它具有大量的合成代谢评级，但其在人体中的合成代谢作用似乎接近于零。这种类固醇不会转化为任何显著的合成代谢作用，并且主要通过雄激素活性起作用。
氟甲睾酮有一些非常强大的效果，氟甲睾酮能够大大增加血细胞比容和血红蛋白水平以及红细胞量。它似乎也通过已经致力于促红细胞生成素反应的细胞起作用。这些影响是促进强度效应以及类固醇可以提供的增加的能量水平的主要原因。
氟甲睾酮还带有强烈的减脂效果，氟甲睾酮具有促进肝脏脂肪酸氧化调节的能力，以及快肌纤维线粒体。通过这些taits以及红细胞相互作用，因此氟甲睾酮几乎成为了备赛运动员的神器之一，同时氟甲睾酮对于红细胞的影响对于使用者的力量也会大大增强，因为这种特性，氟甲睾酮也是很多力量举运动员的偏爱。
氟甲睾酮药代动力学
生物利用度 口服：80%
代谢途径 肝脏 (6β-hydroxylation, 5α- and 5β-reduction, 3α- and 3β-keto-oxidation, 11β-hydroxy-oxidation)
代谢产物 5αDihydrofluoxymesterone，11-Oxofluoxymesterone
半衰期 9.2小时
排泄途径 尿液(<5%)
氟甲睾酮副作用(雌激素)：
氟甲睾酮不会被人体芳香化，并且不具有可测量的雌激素。使用这种类固醇时不需要抗雌激素，因为即使在敏感个体中也不用担心。由于雌激素通常是储水的罪魁祸首，因此这种类固醇可以为身体带来精益，优质的外观，而不用担心身体的储水。这使得它是在减脂备赛循环期间可以使用的有利的类固醇。
氟甲睾酮副作用(雄激素)：
氟甲睾酮是一种高雄激素类固醇，因此，氟甲睾酮会带来很多雄激素副作用这可能包括痤疮，加速脱发的男性型秃发和体毛生长。虽然这种影响很大程度上取决于个体反应和遗传性，但氟甲睾酮的雄激素能力极大地增加了发生雄激素副作用的几率。另外，一些研究表明氟甲睾酮实际上可能促进阴茎增大。
氟甲睾酮受5-α还原酶的影响很大，5-α还原酶是负责将睾酮还原成二氢睾酮的相同酶。因此，使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺可降低氟甲睾酮的相关雄激素副作用。这种用法不会完全抑制这种类固醇的雄激素活性，但它可能会减少它所带来的效果。所以那些对雄激素副作用很敏感的人可能需要放弃使用这种类固醇。由于其极端的雄激素性质，女性对于氟甲睾酮是相当敏感的，一旦使用非常容易出现雄性化症状。雄性化症状包括体毛生长，声带加深和阴蒂增大，而且因为氟甲睾酮效果强烈，大多数女性都不可能避免男性化的可能性。氟甲睾酮用于女性的唯一途径是用于治疗雄激素敏感的不能手术的乳腺癌，女性运动员不应该使用氟甲睾酮。
氟甲睾酮副作用(肝毒性)：
氟甲睾酮是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活，允许非常高百分比活性的药物在口服给药后进入血流。C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可具有肝毒性。长时间或高剂量的使用可能导致肝脏损害。在极少数情况下，可能会发生威胁生命的功能障碍。使用c17-α烷基化类固醇通常限于6-8周，以保证身体健康。研究给9名男性受试者服用20毫克氟甲睾酮两周，导致大多数患者(6/9)注意到异常的磺基溴酞(BSP)保留。
氟甲睾酮副作用(心血管)：
氟甲睾酮会对心血管健康产生强烈的负面影响，特别是对于胆固醇水平的影响。这包括LDL胆固醇的显着增加和HDL胆固醇的显着抑制。这主要是由于其肝毒性对肝脏的影响。氟甲睾酮也可能导致高血压并对甘油三酯水平产生负面影响。长期使用并保持这种情况，可能导致左心室肥大。如果要使用氟甲睾酮，则必须注意，使用者本身不患高胆固醇或高血压。
氟甲睾酮副作用(自身睾酮抑制)：
当以足以促进肌肉增加的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期抑制内源性睾酮产生。如果没有刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分离后1-4个月内恢复正常。请注意，长期性低促性腺激素性性腺功能减退症可能继发于类固醇滥用，需要医疗干预。一项对9名健康男性受试者施用10mg，20mg或30mg氟甲睾酮长达12周的研究表明内源性睾酮水平的强烈抑制，对促性腺激素水平的影响不一致。尽管尚未完全了解，但氟睾酮被认为对自身睾酮分泌具有直接抑制作用，氟甲睾酮将显着抑制天然睾酮的产生，所以在使用氟甲睾酮时必须包含外源性睾酮，否则极易出现低睾酮情况。
氟甲睾酮的使用
像大多数口服合成代谢类固醇一样，氟甲睾酮应该空腹服用。与食物一起服用可能会降低其生物利用度。氟甲睾酮的早期医疗处方要求每天服用2-10毫克。目前的处方指南要求每日剂量为5-20毫克。治疗剂量通常在20mg下，在医疗使用中除非患者表现出药物副作用明显，否则该药物将持续长期使用。为了肌肉增长或提高运动表现，氟甲睾酮有效的口服每日剂量在10-40mg的范围内，使用周期不超过6-8周，以使肝毒性最小化。该剂量足以显著的增加肌肉力量，同时伴随着肌肉量的适度增加，氟甲睾酮通常被运动员用于限制体重的体育运动，如摔跤，举重和拳击，因为从药物中获得的力量通常不伴随体重的大幅增加。如果使用得当，它可以让运动员保持在指定的体重内，同时大幅提升他的身体表现。氟甲睾酮也常用于备赛。当运动员在低体脂百分比时，强雄激素水平(在没有过量雌激素的情况下)可以引起肌肉极其坚硬和明确(“撕裂”)的外观，雄激素/雌激素水平比率的变化还会使身体更倾向于燃烧多余的脂肪并防止新的脂肪储存。因此，氟甲睾酮对于备赛运动员具有肌肉“硬化”的效果。
氟甲睾酮是衍生自睾酮的口服合成代谢类固醇。更具体地说，它是通过加入11-β-羟基和9-α-氟基团而不同的甲基睾酮衍生物，结果成为一种强效的口腔活性不可芳香化类固醇，具有极强的雄激素特性。氟甲睾酮比睾丸激素的雄激素性要高得多，与此同时，这种药物的合成代谢作用被认为是适度的，这使得氟甲睾酮是一种增加力量的药物，但不是获得肌肉质量的最理想的药剂。服用氟甲睾酮的主要作用是增加力量，增加肌肉密度，增加清晰度，但只有适度的增加。
氟甲睾酮历史：
氟甲睾酮在1956年首次出现。同年进行了测定，显示其具有的合成代谢效力约是甲基睾酮的20倍（其相对合成代谢作用在人类中并不相当强烈）。它被称为Halotestin（Upjohn），不久之后被推荐给美国的处方药市场，很快又改为了Ultandren（Ciba）。该药物最初被描述为睾酮的卤代衍生物，具有比甲基睾酮高5倍的合成代谢和雄激素效力。早期处方指南指出，当遇到烧伤，骨折延迟愈合，慢性营养不良，衰弱性疾病，截瘫或长期服用可的松引起分解代谢等情况时，它可用于促进瘦肉组织修复和生长。它还用于男性治疗雄激素水平不足，并且在妇女中治疗子宫和晚期乳腺癌的异常出血。
到20世纪70年代中期，FDA已经对美国药物市场进行了更多的控制。类固醇药物的第一个主要变化之一是FDA要求对每种潜在的药物进行强力证实。氟甲睾酮的处方指导方针很快就被提炼出来，说明该药对于治疗男性各种形式的雄激素缺乏是有效的，降低了产后乳腺疼痛程度，并且治疗了女性不能手术的雄激素反应性乳腺癌。它也被列为治疗绝经后骨质疏松症的“可能有效物”。目前氟甲睾酮的处方指南仅列出了治疗男性雄激素缺乏症和女性乳腺癌的用途。
近年来，氟甲睾酮在大多数临床医生眼中越来越被视为有争议的药物。其肝毒性和潜在的脂质、心血管危险因素的负面影响通常被当作禁止其他健康男性用其来治疗雄激素不足的原因。今天，对于这种目的，睾酮制剂(注射剂,凝胶剂,贴剂,植入物等)一般会被优先选择，它们能补充身体缺失的雄激素（睾丸激素，DHT），并且不是更有毒的合成衍生物。氟甲睾酮仍然在美国出售，但仅作为通用药物，它在美国以外的供应仍然有限。
氟甲睾酮提供规格：
氟甲睾酮可用于某些人类药物市场。组合物和剂量可能因国家和制造商而异，尽管通常每片含有2mg，2.5mg，5mg或10mg。
氟甲睾酮结构特点：
氟甲睾酮是睾丸激素的修饰形式。它不同之处有1）在碳17-α处添加甲基，这有助于在口服给药期间保护激素，2）在碳9-α处引入氟基团，3）将羟基连接在碳11（β），其抑制类固醇芳构化。后两种修饰也大大增强了类固醇在17-α甲基睾酮上的雄激素性和相对生物学活性。
副作用（雌激素）：
氟甲睾酮不会被身体芳化，并且没有测出雌激素性。使用这种类固醇时，抗雌激素是不必要的，因为男性乳房发育不会成为敏感个体的问题。由于雌激素是维持水分的常见原因，因此，这种类固醇可以产生一种瘦体质量的外观，而不用担心过多的皮下液体滞留。这使得它成为切割周期期间有利的类固醇，当水和脂肪保留是主要关心的问题时。
副作用（雄激素）：
氟甲睾酮被分类为雄激素。雄激素的副作用对于使用这种物质是常见的，副作用可能包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。遗传上容易出现男性脱发的男性，可能需要选择更温和，更少雄激素性的合成代谢类固醇。作为有效的雄激素，这种类固醇也可能增加攻击性。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的恶化作用。这些可能包括声音的加深，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。
氟甲睾酮似乎是5-α还原酶的良好底物。其大量的代谢物被发现是5-α还原雄激素得来的，所以这点可以证明，和其外向雄激素的性质一样，这表明这种类固醇正在转化成雄激素反应性靶组织中更活泼的类固醇。同时使用非那雄胺或度他雄胺可降低氟甲睾酮的相对雄激素性。
还值得注意的是，已经显示氟甲睾酮具有一般的雄激素特性。在1961年发表的人类研究中，与其他雄激素效应（如头发生长，性欲和声音变化）相比，类固醇显示出更强烈的促进阴茎增大的趋势。与睾酮相比，氟甲睾酮提供了一种略有不同的雄激素状态，因此证明在某种程度上有可能在广泛的雄激素作用范围内实际制定该药物的作用。氟甲睾酮仍然被认为是雄激素，但是像上述那样的研究表明，它可能不能提供与睾丸激素等价的生物学雄激素活性。
副作用（雌激素）：
氟甲睾酮不会被身体芳化，并且没有测出雌激素性。使用这种类固醇时，抗雌激素是不必要的，因为男性乳房发育在敏感个体身上都不怎么会出现。由于雌激素是维持水分的常见原因，因此，这种类固醇可以产生一种瘦体的外观，不用担心过多的皮下液体滞留。这使得它成为对切割周期很有利的类固醇，当水和脂肪的储存是主要关心的问题时。
副作用（肝毒性）：
氟甲睾酮是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活，使得在口服给药后药物进入血液的比例非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可能是肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在极端情况下，可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。 c17-α烷基化类固醇的摄取通常限于6-8周，以避免肝脏应变升高。对一组九名男性受试者服用20mg氟西甲酯两周的研究显示其导致大多数患者（6/9）注意到异常磺酰溴代谢（BSP）滞留，它是肝脏应激的标志物。
当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂，Liv-52或Essentiale Forte。
副作用（心血管）：
合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，这可能会将HDL转化为LDL平衡，从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药途径（口服与注射），类固醇（可芳香化或不可芳香化）的类型，以及对肝代谢的耐药水平。氟甲睾酮对肝脏胆固醇的结构抗性以及给药途径对肝脏具有很强的疗效。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。
为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。
副作用（睾丸激素抑制）：
当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意，延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用，需要进行医疗干预。
让9名健康男性受试者服用长达12周的10mg，20mg或30mg氟甲睾酮的研究已经证明了其对内源性睾酮水平的强烈抑制，但对促性腺激素水平的影响不一致。尽管尚未完全了解，但是氟甲睾酮被认为对抑制性促性腺激素介导的睾丸类固醇生成具有直接的抑制作用。
使用（一般）：
研究表明，同时服用口服合成代谢类固醇与食物可能会降低其生物利用度。这是由类固醇激素的脂溶性质引起的，可能会使一些药物溶解于未消化的膳食脂肪中，减少其被胃肠道的吸收。为了最大限度的利用，这种类固醇应该在空腹中服用。
使用（男）：
为了治疗雄激素不足，早期处方氟甲睾酮的指南要求每日2-10毫克的剂量。现代处方指南要求每日5-20毫克剂量。治疗通常以20mg剂量开始，随后向下调整以满足患者的个体需求。药物将持续使用，除非实验检查出现不适或出现副作用则停止继续使用。对于体质或性能增强目的，有效的口服日剂量将落在10-40毫克的范围内，但周期一般不超过6-8周，以最大限度地减少肝毒性。这个水平对于肌肉力量可测量的增益是足够的，可以出现瘦肌肉质量的适度增加。
氟甲睾酮通常在那些体重限制级运动员中使用，如摔跤，举重和拳击运动员。因为他们可以从氟甲睾酮中获得力量且不伴随着体重的大幅增加。正确使用时，可以让运动员保持在指定的重量范围内，同时大幅提升他的表现。氟甲睾酮也常用于准备健美比赛。当运动员具有可接受的低体脂肪百分比时，雄激素水平（不存在过多雌激素）可以使肌肉有一个非常坚硬和鲜明（“撕裂”）的外观。雄激素/雌激素比例的变化似乎带来了另一种状态，其中身体可以燃烧多余的脂肪并防止新的脂肪储存。因此，氟甲睾酮的“硬化”作用与奈酚酮相似，尽管它们质量增加的水平会有所相同。
在切割阶段，通常使用较温和的合成代谢物（如Deca-Durabolin或Equipoise）与氟甲睾酮堆叠，因为它们提供良好的合成代谢作用而不会过多的积累雌激素。在这里，与单独使用合成代谢剂可能获得的效果相比，氟甲睾酮还提供了一个很需要的雄性激素成分来促进肌肉质量更加坚实和鲜明的增益，并且对能量和性欲的干扰较少。也许Primobolan-Depot可能是一个更好的选择，因为这样的组合，没有雌激素的积累，同样更不用担心水和脂肪的保留。对于质量，人们可能会使用注射睾丸激素。例如，每周400mg的睾丸激素和20-30mg的氟甲睾酮的混合物常常提供强度和瘦肌肉质量的显著增加。然而，由于两种化合物在体内表现出强烈的雄激素活性，所以更高程度的雄性激素副作用通常在使用这种组合时出现。
使用（妇女）：
当其他疗法未能产生期望的效果时，氟甲睾酮最常用作不能手术治疗的雄激素敏感型乳腺癌中的辅助药物。用于这个目的的剂量为每日10-40mg。在这些患者中，每天只有10-15mg的剂量可以维持作用。由于雄激素性强和产生恶毒副作用的倾向，氟甲睾酮不推荐用于体质或性能增强的目的。
氟甲睾酮的功效与副作用
氟甲睾酮又名氟羟甲基睾丸酮，为白色或类白色结晶性粉末，无臭。可治疗睾丸功能不全、用于更年期、转移性乳腺癌和卵巢癌老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质激素的病人。
氟甲睾酮功效
氟甲睾酮是通过加入11-β-羟基和9-α-氟基团而不同的甲基睾酮衍生物，结果成为一种强效的口腔活性不可芳香化类固醇，具有极强的雄激素特性。氟甲睾酮比睾丸激素的雄激素性要高得多，与此同时，这种药物的合成代谢作用被认为是适度的，这使得氟甲睾酮是一种增加力量的药物，但不是获得肌肉质量的最理想的药剂。服用氟甲睾酮的主要作用是增加力量，增加肌肉密度，增加清晰度，但只有适度的增加。
用途
氟甲睾酮可用于多种男性性激素不足的状况，隐睾症、性腺功能减退症、阳痿及男性更年期。
绝经后1～5年，不宜手术而对雄性激素具有效应的乳腺癌患者用作保守治疗。
再生障碍性贫血和老年男性骨质疏松症。
用于妇女更年期综合征、月经过多及功能性子宫出血。
纠正因烧伤导致衰弱的疾病、广泛性手术和长期不活动之后所引起的蛋白质丧失，延长这类患者的稳定期。
副作用
氟甲睾酮不良反应主要包括：
男性可能出现性欲亢进、皮疹、痤疮、白细胞减少、水钠潴留、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、高血钙伴肾结石（特别是不活动的患者）及黄疸。
青春期以后的男性如果长期使用可出现睾丸肿大、精流量减少、精子缺乏、阴茎异常勃起等。
女性可出现排卵、泌乳或月经受抑，也可发生男性化（声音低而嘶哑），多毛、阴蒂增大、乳腺退化及男性样秃发等。
肝毒性
氟甲睾酮是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活，使得在口服给药后药物进入血液的比例非常高。C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可能是肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在极端情况下，可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。c17-α烷基化类固醇的摄取通常限于6-8周，以避免肝脏应变升高。对一组九名男性受试者服用20mg氟西甲酯两周的研究显示其导致大多数患者（6/9）注意到异常磺酰溴代谢（BSP）滞留，它是肝脏应激的标志物。
当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂，Liv-52或Essentiale Forte。
氟甲睾酮的副作用
氟甲睾酮是一款非常强大的口服类固醇，雄性化能力极强。早在1956年医学人士就对氟甲睾酮进行过详尽细致的研究，发现其具有20倍于甲基睾酮的促合成代谢能力。随后，普强制药（Upjohn）以处方药的形式将其引入美国市场，当时售卖的产品名便是大名鼎鼎的Halotestin。施巴制药等很多其他药厂都出品过氟甲睾酮，但Halotestin。早已在用户心目种下了深刻的印象，并一直沿用至今。
当时包括研发者在内的医药学人士都大大低估了这款药物的强大里能，仅给了氟甲睾酮一个“5倍于甲基睾酮”的效用评级。因此起初的处方意见是：推荐因烧伤、骨折久治不愈、长期营养不良和糖皮质激素过量症的瘦体重不足、生长障碍等各类人群使用。男女均可使用。同时这款药物还被推荐给男性治疗雄激素缺乏症（即低睾酮症）。
现如今，氟甲睾酮的能力早已被大大挖掘出来，1900的雄性化指数一骑绝尘甩其他类固醇遥遥领先。它强力的增强肌纤维募集能力，能将力量表现提升至一个难以置信的水平，并且绝对不会增加一丝一毫多余的脂肪和水分。故氟甲睾酮一直都力量项目运动员的挚爱。健美运动员在备赛期内使用氟甲睾酮，能让自己不断突破极限：体脂越低，状态越好，训练战斗力一飞冲天，更胜非赛季。
作用
氟甲睾酮的作用相对单一，潜在的副作用也比较危险，对于大多数人来说是没有必要的。它的主要作用是增强力量与侵略性。类固醇导致攻击性的问题是被夸大了的，但是Halo确实会增加使用者的侵略性，这可以让运动员能够练得更凶变得更壮。需要指出的是，Halo并不会改变你的个性，不会让你失去判断对错和做出正确决定的能力。它只是增强了你的侵略性，而使用药物的人自己决定将这种侵略性用在对还是错的地方。对于一个本来就暴力易怒的人，使用Halo会让他变成一个更糟糕的混蛋，而一个冷静的人则会更强势地训练和比赛。
由于以上性质，Halo非常受力量举，其他力量类运动和格斗运动员的欢迎。赛前几周的短期使用带来的力量增长超过任何其他类固醇。健美运动员赛前几周也会使用Halo，健美比赛前的饮食控制恐怕是地球上最残酷最艰难的了，最后阶段选手精力极端下降，氟甲睾酮可以帮助他们在这段时间维持训练并且让身体看起来更紧更干。但是需要注意的是你必须要体脂极低才能有状态上的变化。大部分类固醇使用者永远都不会达到真正的赛前低脂状态，使用Halo也就没有太大意义。
Halotestin的副作用:
比Halo糟糕得多的化合物有的是，但是我们不能就说Halo就是一种用户友好型的类固醇。它肝毒性非常强，对心血管的潜在副作用也不容忽视。做C有风险，用药需谨慎。
1，雌化
虽然是一种源自睾酮的合成代谢类固醇，但是Halo并不会芳香化，也就不会导致雌化相关的副作用。储水和婊子奶都是不可能的。你C里面的抗雌药物并不是针对Halo，而是针对其他可能导致雌化的化合物。
2，雄性化
Halo雄性化性质极强，与之相关的副作用自然也很多，包括痤疮，脱发和体毛增多。这些症状是与基因密不可分的，但是使用氟甲睾酮还是会增加出现的几率。Halo超强的雄性化作用还表现在某些研究指出使用者的丁丁可能由于吃了氟甲睾酮变大了。
Halotestin受5-alpha还原酶影响，这种酶负责将睾酮还原成二氢睾酮。因此使用5-alpha还原酶抑制剂比如非那雄胺可以在一定程度上减轻Halo的雄性化副作用。但是对雄性化副作用敏感的人还是别用Halo了。Halo对女性使用者的副作用是非常极端的，体毛增多，声音变低沉和阴蒂变大等男性化症状几乎不可避免。唯一推荐女性使用Halo的情况是用于治疗对于雄性激素敏感不可手术的乳腺癌。女运动员不能用Halo。
3，心血管：
Halotestin对心血管健康的负面影响是很严重的，特别是它会大大增加坏胆固醇，压制好胆固醇。它还可能导致高血压并对甘油三酯水平产生不良影响。这些问题长期存在可能导致左心室肥大。长期使用Halo可能增加罹患心血管疾病的风险。
使用Halo的人必须保证没有高胆固醇或高血压。足够健康使用该药的人也必须时刻监控健康状况。健康，胆固醇友好的生活习惯，富含Omega脂肪酸的膳食是必须做到的。简单糖类和饱和脂肪的量要控制，有规律的有氧运动也要纳入计划中。能够提高健康胆固醇水平的抗氧化补剂也是非常有价值的。
4，睾酮
Halo会严重压制自身睾酮。它的机制仍然没有被清楚解释，因为它并不持续地压制促性腺激素。Halo使用期间补充外源睾酮对大多数男性来说都是有必要的。不用外源睾酮会导致低睾酮症，出现各种烦人的症状，是非常不健康的。你选择什么种类的睾酮都可以，重要的是让机体有足够的激素维持功能。
Halo停用，所有外源激素排出体外后自身睾酮分泌会重新开始，只有之前没有低睾酮症，HPTA也没有因为不恰当使用类固醇收到损伤，自身睾酮分泌才能正常恢复。恢复到正常水平需要几个月的时间。因此PCT是有必要的。它可以大大刺激睾酮分泌，保证机体功能，虽然不能直接将激素水平拉回正常，但是它可以加快这一进程并让恢复更加顺利。
5，肝毒性：
Halotestin是肝毒性最强的口服C17-aa类固醇。使用Halo时肝酶值会大幅度升高，这不等于损伤但是预示着对肝脏的压力和损伤。使用Halo的人肝脏必须健康。使用者还要努力减少和控制对肝脏的压力。Halo的使用期不应超过四周，一般两周就足够。保肝排毒补剂也是必需的。使用者应该戒酒，避免使用非处方药，事实上许多非处方药肝毒性也很强，甚至超过类固醇。
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