庚酸睾酮Testosterone Enanthate
庚酸睾酮 (17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮庚酸酯) 是一种长效睾酮酯，可增强合成代谢活性，从而显著增加肌肉质量并提高运动表现。它具有良好的缓释特性。
品牌： Quanta Pharmaceuticals
剂量： 300mg/ml
给药方式：注射
常见用途：常用于睾酮替代疗法和增肌周期，可显著增加体重。
半衰期：约 5.5 天。
化学结构： C26H40O3。
庚酸睾酮Testosterone Enanthate描述
用于治疗睾酮水平低或无睾酮的药物。
庚酸睾酮是睾酮的酯化变体，是一种可注射的化合物，具有缓慢释放的速度。这种缓慢释放是通过附着在睾酮分子上的庚酸酯官能团实现的。这种睾酮衍生物于1953年 12 月 24 日首次获得批准。
雄激素受体
类固醇激素受体是配体激活的转录因子，可调节真核基因表达并影响靶组织中的细胞增殖和分化 (PubMed:19022849)。转录因子活性受结合的辅激活因子和辅抑制蛋白（如 ZBTB7A）调节，这些蛋白将 NCOR1 和 NCOR2 募集到靶基因上的雄激素反应元件/ARE，从而负向调节雄激素受体信号传导和雄激素诱导的细胞增殖 (PubMed:20812024)。NR0B2 也会下调转录激活。HIPK3 和 ZIPK/DAPK3 会激活转录激活，但不会对其进行磷酸化
药效学
庚酸睾酮等睾酮酯衍生物的给药可使血清睾酮水平在给药后 24 小时内从基线水平增加至 400%。这些雄激素水平在首次给药后 3-5 天内保持升高。持续给药庚酸睾酮可显著抑制双氢睾酮、血清 PSA、HDL 和 FSH，同时略微增加血清雌二醇。即使在治疗终止后14天，双氢睾酮和 FSH 水平仍会受到抑制。庚酸睾酮的存在不会改变情绪和性活动。
作用机制
睾酮对人类和其他脊椎动物的作用主要通过两种机制实现：激活雄激素受体（直接或作为 DHT），以及转化为雌二醇并激活某些雌激素受体。游离睾酮 (T) 被转运到靶组织细胞的细胞质中，在那里它可以与雄激素受体结合，或者可以通过细胞质酶 5α-还原酶还原为 5α-双氢睾酮 (DHT)。DHT 与相同雄激素受体的结合甚至比 T 更强，因此其雄激素效力约为 T 的 2.5 倍。T 受体或 DHT 受体复合物发生结构变化，使其能够进入细胞核并直接与染色体 DNA 的特定核苷酸序列结合。结合区域称为激素反应元件 (HRE)，并影响某些基因的转录活性，产生雄激素效应。
这些活动是有用的，因为睾酮和双氢睾酮等内源性雄激素负责男性性器官的正常生长发育和第二性征的维持。这些影响包括前列腺、精囊、阴茎和阴囊的生长和成熟；男性毛发分布的发育，如面部、阴毛、胸部和腋毛；喉部增大、声带增厚以及身体肌肉和脂肪分布的改变11。
男性性腺功能低下症是一种因睾酮分泌不足而引起的临床综合征，主要有两种病因11。原发性性腺功能低下症是由性腺缺陷引起的，例如克氏综合征或间质细胞发育不全，而继发性性腺功能低下症是下丘脑（或垂体）无法产生足够的促性腺激素（FSH，LH）。
吸收
在多次给药方案中研究了庚酸睾酮的药代动力学特征，据报道，在最后一次给药后 24 小时，睾酮水平的 Cmax 高于 1200 ng/dl。浓度依次下降，直到一周后达到 600 ng/dl。庚酸睾酮的药代动力学特征因给药剂量不同而存在差异，其中 tmax 移至 36-48 小时的范围。血浆睾酮水平在 3-4 周后稳定在治疗范围以下。该报告显示，庚酸睾酮和环戊丙酸睾酮的不同配方产生不同的特征，因此它们在治疗上并不等效。
蛋白质结合
循环睾酮主要在血清中与性激素结合球蛋白 (SHBG) 和白蛋白结合。血浆中约 98% 的睾酮与 SHBG 结合，而 2% 则保持未结合状态（即游离状态）
代谢
庚酸睾酮→睾酮→双氢睾酮→3-α-雄烷二醇葡萄糖醛酸苷
要开始发挥作用，庚酸睾酮必须由血液中的酶处理。这些酶将在部分的酯位置催化分子。经过这种方式处理后，庚酸睾酮分子会通过两种不同的途径代谢为各种 17-酮类固醇。随后，主要活性代谢物是雌二醇和 DHTd。睾酮在皮肤、肝脏和泌尿生殖道中被类固醇 5α-还原酶代谢为 DHT。在生殖组织中，DHT 进一步代谢为雄烷二醇。
消除途径
肌肉注射的睾酮中约 90% 以睾酮及其代谢物的葡萄糖醛酸和硫酸结合物形式随尿液排出；约 6% 以未结合形式随粪便排出。睾酮的失活主要发生在肝脏中。
半衰期
庚酸睾酮的半衰期较长，约为 7-9 天。
庚酸睾酮有什么好处？
庚酸睾酮主要用于雄激素替代疗法。它是雄激素替代疗法中最广泛使用的睾酮形式。在美国，该药物被特别批准用于治疗男性性腺功能低下、男孩青春期延迟和女性乳腺癌。
健美运动员或者健身爱好者，因为它有助于实现他们的健身目标。以下是其中一些好处：
它在剧烈运动后的快速恢复中起着重要作用。它可将恢复过程提高 40%，让您在快速肌肉恢复后进行更高强度的训练。
它是一种合成代谢类固醇，因此睾酮可以保护肌肉免于分解代谢，并防止非周期期间高达 60% 的肌肉质量损失。
它可以提高红细胞的生成，从而提高血液的整体携氧能力。
它可增加蛋白质的产量，并将氮保留过程提高高达 40%，从而加速肌肉生长。
它能提供能量，使人们能够轻松进行高强度的锻炼。
庚酸睾酮可以增强肌肉吗？
10 周后，每周服用 600 毫克庚酸睾酮但没有运动的男性比未服用睾酮但运动的男性肌肉质量增加更多。这项研究的意义不容忽视：在其他条件相同的情况下，一个人不可能通过训练、节食或类固醇获得更好的表现。
睾丸激素会让你更坚强吗？
包括临床试验、动物研究、病例报告、评论和主要协会的指南。结果：动物和初步人体研究表明，睾酮可能通过充当阴茎小动脉和海绵窦的血管扩张剂来促进勃起。
庚酸睾酮的副作用是什么？
最常见的副作用是注射疼痛、痤疮、疲劳和体重增加。24 名男性被检测出患有乳房发育症，9 名男性被检测出患有前列腺问题，但没有男性因为这些原因停止注射。
一周 1 毫升庚酸睾酮就够了吗？
不，这不足以增强肌肉。
庚酸酯的效力强吗？
研究表明，使用庚酸睾酮可在使用后 6-12 周内显著提高力量。
庚酸睾酮需要多长时间才能激活？
服用睾酮的酯类衍生物如庚酸睾酮后，血清睾酮水平在服用后 24 小时内从基线水平上升至 400% 。这些雄激素水平在首次服用后 3-5 天内仍保持升高。
使用庚酸睾酮多久才能看到效果？
结果。对性兴趣的影响在3 周后出现，在 6 周时达到稳定，预计此后不会再有进一步的增加。勃起/射精的变化可能需要长达 6 个月的时间。对生活质量的影响在 3-4 周内显现，但最大益处需要更长时间。
庚酸睾酮会使血液变稠吗？
睾酮通过两种方式增加血凝块的形成，一种是冠状动脉疾病导致血管收缩，另一种是凝血机制发生变化。睾酮会导致血红蛋白和血细胞比容水平升高，使血液比正常情况略“稠”。
